卡博替尼(Cabozantinib)是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展。

　　卡博替尼已经在甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、肝癌（已获批）、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中证实了较好的治疗效果。骨转移是很多晚期肿瘤患者都无法避免的，特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上，多项研究显示卡博替尼对于骨转移的控制效果尤其突出。

　　报道了卡博替尼用于治疗转移性前列腺癌的临床研究。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者，有超过四分之三的受试者已发生骨转移。研究团队发现，76%的患者在接受治疗后，在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩，并且超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。

　　骨转移是前列腺癌患者大量发病和死亡的原因，需要长期治疗。本次试验共入组25名有骨转移的去势抵抗性前列腺癌患者，所有患者均接受卡博替尼（每次60mg，每日一次）治疗，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。本次试验主要观察指标为骨和血清中骨代谢标志物的平均变化（包括骨钙素、NTx、TRAcP、BMP2、SOST、BAP、CICP）以及无进展生存期（PFS）和持续反应时间（DOR）。

　　肿瘤骨转移时细胞因子作用于成骨和破骨细胞，破坏正常的骨代谢机制，导致骨代谢指标在恶性肿瘤骨转移中发生变化。骨代谢标志物中，前列腺癌患者骨钙素水平升高，骨显像结果显示前列腺癌患者发生骨转移的阳性率也较高。试验共入组25名患者，可测量患者22名。试验结果表明，骨代谢标志物的平均变化情况如下：

　　所有患者中，达到12周PFS的患者比例为89.5%。软组织对卡博替尼有反应的患者百分比为5%，骨组织对卡博替尼有反应的患者百分比为59%。软组织对卡博替尼有反应的患者的DOR为9周，骨组织对卡博替尼有反应的患者的DOR为18周。

　　最常见的严重不良反应有：血栓栓塞事件（22.73%）、骨痛（13.64%）、肺部感染（9.09%）、心肌梗塞（4.55%）、结肠炎（4.55%）、结肠梗阻（4.55%）、直肠出血（4.55%）、疼痛（4.55%）、过敏反应（4.55%）、阑尾炎（4.55%）、尿路感染（4.55%）、关节痛（4.55%）、脊髓炎（4.55%）、嗜睡（4.55%）、短暂性脑缺血发作（4.55%）。

　　卡博替尼治疗去势抵抗性前列腺癌骨转移患者效果明显，达到12周PFS的患者比例为89.5%；卡博替尼的安全性是可控制的且未发现新出现的不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)在铂难治性转移性尿路上皮癌中有何作用？

　　更多药品详情请访问  卡博替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/kbtn/