西多福韦是抗巨细胞病毒药物,对人体CMV有很强的抑制作用,活性更是更昔洛韦的10余倍。西多福韦中的磷酸基团起到破坏病毒DNA结构,阻断DNA复制的作用,西多福韦开环柔性结构使得其能够与不同的靶点结合,具有更强的抗病毒谱。
药物相互作用
1、与其他具有肾毒性药物合用一定会使肾毒性加重。
2、合用丙磺舒可能改变合用的其他药物的清除率。
3、儿童用药的安全性尚未建立。
药理作用
1、本品通过细胞内的激酶在细胞内将本品磷酸化成具有抗病毒活性的代谢产物二磷酸西多福韦,对病毒DNA多聚酶起着竞争性抑制作用。
2、对包括巨细胞病毒的许多疱疹病毒均有活性。由于本品的活性并不依靠病毒的酶,故有可能保持对抗耐阿昔洛韦和甲酸的病毒的活性。
3、体外研究证实,本品与更昔洛韦之间存在交叉耐药。
药代动力学
静脉给予本品后,血药浓度即见下降,t1/2约为2.6h(但细胞内具有活性的二磷酸盐的半衰期则可能长达65h),本品主要随尿排出,24h内约排出原药90%。同时给予丙磺舒可使原药的排出减少(为70%-85%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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