米托坦又称为o,p-DDD,在口服细胞毒药物中,米托坦是应用历史最长的一种药物,在人体和动物实验中均被证实能够选择性抑制肾上腺皮质激素合成。它通过P450介导的羟化和共价结合于特异性的生物亲核制剂(bionucleophiles)而转化成酰基氯,也可通过过氧化产生游离的自由基参与脂质过氧化的氧化损伤。在不同的物种,米托坦的活性不同,对于狗效果最强,而人类效果中等。米托坦通常用于功能性和无功能性肾上腺皮质癌的治疗。
米托坦已经获得美国食品药品监督管理局批准,用于治疗临床任何分期的肾上腺皮质癌。2004年,米托坦片被欧洲药品管理局列为罕见病用药。
米托坦因其对肿瘤细胞的抗肾上腺素作用,在肾上腺癌的治疗中发挥着重要作用,但偶尔在库欣病中使用。米托坦非常有效,但起效较慢,72-82%的患者会出现正常皮质激素血症(eucortisolaemia),常常导致肾上腺功能不全,需要氢化可的松替代。副作用包括肠胃不适、嗜睡和肝功能异常。依托咪酯是一种胃肠外麻醉剂,低剂量、低催眠剂量可迅速抑制皮质醇的产生,因此已被用于急性重症库欣综合征患者和术前,以降低皮质醇增多症相关并发症的风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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