图卡替尼是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样，图卡替尼是一种口服TKI。然而，tucatinib仅阻断HER2，与其他针对多种受体的药物相比，导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。
图卡替尼被FDA加速批准上市了，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。
此次获批是基于一项名为HER2CLIMB II期试验的数据，结果表明，在未经手术切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者中，经严格预处理的患者与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，曲妥替尼三联体可使死亡风险降低34％。该数据最初是在2019年圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）上发表。
曲妥替尼三联药物组合的中位总生存期（OS）为21.9个月，而曲妥珠单抗和卡培他滨单独治疗的中位总生存期（OS）为17.4个月。图卡替尼组和对照组的1年和2年OS发生率分别为76％和62％，45％和27％。
值得注意的是，HER2阳性转移性乳腺癌患者中有一半以上在确诊时已扩散到大脑，图卡替尼具有很好的入脑活性，三联药物将脑转移患者的疾病进展或死亡的风险降低了52％。
像大多数用于治疗癌症的药物一样，图卡替尼可能会引起副作用，其中一些是严重的。在HER2CLIMB试验中，在接受图卡替尼治疗的人中最常见的副作用是：腹泻、手足综合症、恶心、疲劳、呕吐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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