索托拉西布是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。Lumakras化学名为索托拉西布，中文名为索托拉西布，前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。
CodeBreaK100研究是一项单臂、II期试验的预定分析，探索了索托拉西布用于既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康治疗后疾病发生进展的KRAS G12C突变结直肠癌的活性和安全性，主要终点是客观缓解，包括部分缓解和完全缓解。
研究结果表明，62例患者中有6例(9.7%)观察到客观缓解，均为部分缓解。6例(10%)患者发生3级治疗的相关不良反应，其中最常见的是腹泻(3%)，1例(2%)患者发生4级治疗相关的不良反应，为血肌酸磷酸激酶升高，2例(3%)患者发生严重治疗相关的不良反应，为背痛和急性肾损伤，治疗期间未发生治疗相关的死亡。研究证实，索托拉西布治疗化疗难治的KRAS G12C突变结直肠癌患者，具有适度的抗肿瘤活性，且耐受性良好。
索托拉西布在体外和体内抑制KRAS G12C，可显示出最小的脱靶活性。在小鼠模型中，索托拉西布可消退肿瘤和延长患者的生存期，且与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。该药可用于治疗具有KRAS突变的实体瘤，包括非小细胞肺癌和结直肠癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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