基于在R/R MCL患者中表现出的疗效和安全性，阿卡替尼在2022年CSCO淋巴瘤诊疗指南套细胞淋巴瘤（MCL）疾病中与其他BTKi一起作为1级推荐用于R/R MCL治疗。ACE-LY-004研究是II期、单臂、多中心、开放标签试验，纳入124例老年R/R MCL患者。患者每天两次口服100 mg 阿卡替尼，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。中位随访15.2个月，总体缓解率（ORR）为81%（95%CI 73-87），完全缓解（CR）率为40%（95%CI 31-49）。研究者评估和独立审查委员会确定的ORR之间存在极好的一致性（91%）。预计12个月缓解持续时间（DOR）率为72%（95%CI 62-80），预计12个月PFS率为67%（95%CI 58-75），预计12个月总生存（OS）率为87%（95%CI 79-92）。

　　最常见的不良事件主要为1级或2级，包括头痛（47[38%]）、腹泻（38[31%]）、疲劳（34[27%]）和肌痛（26[21%]）。最常见的≥3级不良事件是中性粒细胞减少症（13[10%]）、贫血（11[9%]）和肺炎（6[5%]）。无心房颤动病例，1例≥3级出血病例。

　　一项间接比较研究，对II期ACE-LY-004试验中接受阿卡替尼治疗的124例患者的个人数据进行调整，以匹配使用替代靶向治疗方案（单药治疗方案：伊布替尼、硼替佐米、来那度胺和temsirolimus；联合治疗方案：伊布替尼+利妥昔单抗、苯达莫司汀+利妥昔单抗和来那度胺+利妥昔单抗）治疗R/R MCL的研究人群的平均基线特征。匹配后显示，与伊布替尼、硼替佐米、来那度胺和temsirolimus相比，阿卡替尼的ORR和CR率更高（ORR，81%；CR，43%）。与硼替佐米、来那度胺、来那度胺+利妥昔单抗和temsirolimus相比，阿卡替尼的PFS显著延长（HR [95%CI]分别为：0.36[0.26-0.51]、0.65[0.48-0.89]、0.57[0.35-0.93]，以及0.33[0.24-0.45]）。与硼替佐米和temsirolimus相比，阿卡替尼的OS显著增加（HR [95%CI]分别为：0.36[0.22-0.61]和0.32[0.23-0.44]）。与其他单药治疗相比，阿卡替尼的总体安全性特征相似或更好。

　　综合以上数据，阿卡替尼治疗在R/R MCL患者中提供了高持久缓解率和良好的安全性。根据与各种靶向治疗比较的试验也表明，阿卡替尼具有提高缓解率的潜力，具有增加PFS和OS的趋势，并改善了安全性。2017年FDA批准阿卡替尼用于治疗R/R MCL成人患者。2018年BSH指南也推荐使用BTKi对首次及多次复发的患者进行挽救治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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