维罗非尼是新一代BRAF靶向抑制剂，对V600E靶点有较好的治疗效果。维罗非尼可选择性阻断BRAF（原癌基因）V600突变细胞的信号传导通路。

　　维罗非尼（Vemurafenib）与达拉非尼（Dabrafenib）均为特异性BRAF抑制剂，其中维罗非尼已获批用于治疗伴有BRAFV600E突变的黑色素瘤。在针对BRAFV600E突变RAIR-DTC的Ⅱ期临床试验中，经维罗非尼、达拉非尼治疗部分缓解率分别达33%和29%。

　　另外，达拉非尼联合MEK抑制剂曲美替尼（Trametinib）治疗BRAFV600E突变未分化甲状腺癌（ATC）已完成Ⅱ期临床试验。研究人员报告2例BRAFV600E突变晚期PTC病人，经达拉非尼联合曲美替尼持续+间断治疗，PFS分别可达18个月和27个月，显现了多种MAPK通路抑制剂联合应用于治疗RAIR-DTC的前景。

　　维罗非尼通过诱导内质网应激反应介导BRAFV600E突变甲状腺癌细胞自噬，抑制细胞自噬可有效增强肿瘤细胞对维罗非尼的敏感性。

　　另外，文献报道，Obatoclax、LY3009120及硼替佐米（Bortezomib）等与维罗非尼协同作用，也可以显著提高DTC细胞对维罗非尼的敏感性，这为其联合应用于治疗RAIR-DTC提供了理论依据。

　　研究人员报告，在体外试验中替吡法尼（Tipifarnib）可以有效抑制H-RAS突变驱动的甲状腺癌失分化的发生，阻断信号传导通路并提高合并用药的治疗疗效，这展现了替吡法尼联合其他多激酶抑制剂治疗RAIR-DTC的应用前景。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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