巴瑞克替尼属于JAK1/JAK2抑制剂,之前获批用于治疗类风湿性关节炎。巴瑞克替尼最初由Incyte研发,后来授权给礼来并由其负责上市销售,商品名为Olumiant。巴瑞克替尼是一种选择性的Janus激酶1(JAK1)和Janus激酶2(JAK2)不可逆抑制剂。Olumiant被批准用于治疗对其他抗关节炎药物响应不足或不耐受的成人患者的轻度至中度类风湿性关节炎。本品可以单独使用或与甲氨蝶呤联用。
巴瑞克替尼临床开发计划包括两项剂量范围试验和验证性的3期试验,尽管有研究的其他剂量,但是巴瑞克替尼推荐剂量仍为2mg每天一次。
剂量范围Study I(NCT 01185353)和Study II(NCT 01469013)分别对301名和145名患者进行了为期12周的随机对照,分别比较了巴瑞克替尼1、2、4和8mg与安慰剂的安全性和有效性。
在剂量范围研究I中,观察到巴瑞克替尼1和2mg每天,巴瑞克替尼4和8mg每天,患者的ACR 20反应相似。对于最高剂量8mg,在剂量范围研究II中,没有明显的剂量反应趋势。
美国风湿学会(ACR)规定的一些观察指标,若患者达到20%缓解即达到ACR20。指标包括:关节压痛数、关节肿胀数及下列5项中至少3项:病人对疼痛的VAS评分、病人对残疾状况的评价、病人对疾病全面的评估、医师对患者的全面评估、急性期反应物(如血沉或C-反应蛋白)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 巴瑞克替尼 https://www.kangbixing.com/drug/baricitinib/