在被巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单磷酸更昔洛韦。再被细胞内的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,然后在细胞内被缓慢代谢。移除细胞外的更昔洛韦后,在HSV或HCMV感染的细胞中的更昔洛韦的半衰期分别是18小时和6~24小时。由于磷酸化很大程度地依赖病毒的蛋白激酶,所以更昔洛韦的磷酸化优先发生在被病毒感染的细胞。
此前,Valcyte已被批准用于治疗高危成人肾、心、胰移植患者(供体CMV血清阳性/受体CMV血清阴性)巨细胞病毒(CMV)的预防;高危儿肾移植(4个月~16岁)和心脏移植(1个月~16岁)巨细胞病毒(CMV)的预防;巨细胞病毒性视网膜炎,治疗(艾滋病相关):获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者巨细胞病毒(CMV)视网膜炎的治疗。
万赛维/盐酸缬更昔洛韦片(Valcyte)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物,结合了口服和静脉注射的优势,每天只需服用2片万赛维(Valcyte),就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染,避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害,显著提高患者的生活质量和长期存活率。
治疗的安全性和有效性在两个不同的试验中得到了验证:临床上万赛维(Valcyte)的抗病毒作用通过治疗艾滋病(AIDS)患者合并新诊断的视网膜炎得到证实(临床研究WV15376)。
治疗4周后CMV病毒的检出率从46%(32/69)降低到7%(4/55)和美国食品和药物管理局(FDA)批准增加使用万赛维(Valcyte)在巨细胞病毒(CMV)疾病高风险的成年肾移植患者中。
补充批准是基于使用盐酸缬氨昔洛韦进行更长期预防性治疗的数据,将高危成人肾移植患者的CMV疾病发病率从36.8%(接受100天治疗的患者)降低至16.8%(对于接受治疗的患者)在接受移植肾后一年的时间为200天)(p <0.0001),高危肾移植患者预防性延长时,万赛维(Valcyte)的总体安全性没有变化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!