尽管黑色素瘤仅占所有皮肤癌的1%，但它是侵袭性最强、死亡率最高的皮肤癌类型，必须高度重视。据统计，在全世界所有黑色素瘤病例中，约76%归因于过度暴露于紫外线辐射。尽管紫外线照射是恶性黑色素瘤的最重要原因之一，但其他危险因素，例如家族史，生活方式和饮食以及黑色素细胞痣也会导致黑色素瘤发病率增加。

　　比美替尼（Binimetinib）是基于MEK通路研发的靶向药物，商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于18年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。

　　在FDA于2018年批准比美替尼上市之前，进行了2项III期临床试验。其中一项III期临床试验（NEMO，NCT01763164）是一项关于比美替尼与达卡巴嗪（Dacarbazine）单药治疗的对照研究。该研究共招募了402名黑色素瘤患者。按2:1分为两组，比美替尼组269名受试者，达卡巴嗪组133名受试者，主要观察终点为总生存期（OS）。比美替尼45mg，每日两次；达卡巴嗪组100mg/m2，每3周静注一次。结果显示，比美替尼组患者中位PFS为2.8个月，而达卡巴嗪组患者仅为1.5个月；比美替尼组中位OS为11.0个月，达卡巴嗪组中位OS为10.1个月。此外，与达卡巴嗪组相比，比美替尼组达到疾病控制的患者比例更高，为58.4%，而达卡巴嗪组仅为24.8%。该研究结果表明，比美替尼从各个方面都展现了优越性，是值得推荐的药物。

　　第二项III期临床试验（COLUMBUS，NCT01909453）是一项关于比美替尼和恩卡芬尼（Encorafenib）联合用药与维莫非尼（Vemurafenib）、恩卡芬尼单药治疗晚期BRAF突变黑色素瘤的随机对照研究。该研究中评估了Encorafenib和binimetinib作为其他MAPK抑制剂组合的更可耐受的替代物。该研究将577名受试者按1:1:1的比例随机分组，主要观察终点是无进展生存期（PFS）。临床试验结果显示，联合用药组PFS为14.9个月，恩卡芬尼组为9.6个月，维莫非尼组为7.3个月。

　　这些结果表明，尽管BRAF抑制剂单药治疗可增加PFS，但大多数黑色素瘤患者在6-7个月产生耐药性，而MEK和BRAF抑制剂的联合用药可以显著改善患者的PFS。

　　康奈非尼联合比美替尼治疗黑色素瘤患者安全性有效性在一项随机、主动对照、开放标签、多中心试验(COLUMBUS；NCT01909453)中进行了评估。

　　入组患者均有BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。所有患者随机分组，分别接受康奈非尼（每次450mg，每日一次）联合比美替尼（每次45 mg，每日两次）治疗或维罗非尼（每次960 mg，每日两次）单药治疗。

　　试验结果显示，两组患者（康奈非尼+比美替尼VS维罗非尼）的中位PFS为14.9个月VS 7.3个月，中位OS为33.6个月VS 16.9个月，ORR为63%VS 40%，CR为8%VS 6%，PR为55%VS 35%，中位DOR为16.6个月VS 12.3个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：贝美替尼/比美替尼(BINIMETINIB)的用法用量与注意事项说明

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