布加替尼Alunbrig是一种蛋白激酶抑制剂brigatinib(ATC代码:L01XE43),可抑制自身磷酸化ALK,ALK介导的下游信号蛋白的磷酸化和ALK依赖的增殖癌细胞。布加替尼用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的患者,先前用克唑替尼治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)。
布加替尼曾获批ALK一线ALK+的晚期NSCLC患者的治疗。该获批基于ALTA-1L研究结果,这项全球多中心、随机III期试验中,共纳入275名接受过≤1线治疗晚期ALK+NSCLC患者,分组后接受布加替尼(180mg,qd)或克唑替尼(250mg,qd)治疗。结果显示,主要研究终点PFS上,布加替尼的中位PFS显著优于克唑替尼,分别是29.4月:9.2月,(HR,0.49;95%CI,0.33-74;P=.0007)。降低了51%的疾病进展率。
与克唑替尼相比,布加替尼的ORR有较好的趋势(62%vs 74%),P=0.0678。布加替尼入脑效果也非常可观。脑转移患者使用布加替尼获得的ORR更佳(P<0.01),具体为任何脑转移67%vs 17%,可测得脑病灶78%vs 29%。所有脑转移患者中,布加替尼的PFS疗效显著优于克唑替尼(PFS:未达到vs 5.6m;1年PFS率:67%vs 21%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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