肺癌靶向治疗已经有十几年的历史,这期间不断创新和发展,越来越多的晚期肺癌患者从靶向治疗中获益。在众多的肺癌靶点中,有一个基因突变被称为“钻石突变”,这个基因是ALK基因。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶,2007年科学家首次发现肺癌中存在着具有转化活性的EML4-ALK基因重排现象,这种基因重排,可以促使肺癌的发生和进展。于是,针对ALK基因的靶向药逐一被研究出来。相比较其他靶向药物,具有ALK基因突变的患者使用相应的靶向药可以获得更好的疗效和更长的生存期,故被称为“钻石突变”。目前,ALK靶向药共5种。一代的克唑替尼,二代的色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼,三代的劳拉替尼。在非小细胞肺癌(NSCLC)中,约有8%左右的患者携带ALK基因突变。研究显示:ALK阳性的更容易出现无吸烟史,以及年轻的患者身上。
布加替尼(Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼),Brigatinib是优化后的新一代ALK抑制剂,可以透过血脑屏障,对脑转移的患者有效。2017年4月,布加替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。2020年5月份,布加替尼获得美国FDA批准一线治疗FDA批准检测确诊的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。
适应症:治疗已发展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
用法用量:
非小细胞肺癌成人推荐剂量:在前7天每天口服90 mg,如果在前7天内耐受初始剂量,则每天口服增加至180 mg。如在前7天内不耐受初始剂量,则按照主治医生调整后的剂量服用。
布加替尼服用方法:Brigatinib通常每天服用一次,有或没有食物均可。吞下整片药片,不要压碎,咀嚼或弄碎药片。如果在服用布加替尼后将药片呕吐出,请勿再服一剂,保持正常的服药时间表。
漏服布加替尼:不要补服,在下一次服药时间正常服药,不要一次使用两次的剂量。
注意事项:服药之前,告诉主治医生是否曾经有如下症状:肺部疾病或呼吸问题,心跳慢,高血压,视力问题,糖尿病或葡萄糖耐受不良,胰腺问题,肝病,肾脏疾病(或正在透析)。
饮食:服用布加替尼期间避免吃柚子和喝柚子汁。
避孕:布加替尼可能会干扰激素避孕药(避孕药、贴片、环、植入物或注射)的作用,所以你必须使用非激素避孕法,如屏障法(阻止精子进入子宫的装置,如避孕套或隔膜)。女性需要在治疗期间和最后一次服药后的4个月内使用非激素避孕方法。男性和女性伴侣应该在治疗期间使用避孕措施,并在最后一次剂量后继续使用避孕措施3个月。布加替尼可能对胎儿有害。
哺乳期:哺乳期女性在接受布加替尼治疗期间和最后一次用药后的1周内,不应进行母乳喂养。
不良反应:咳嗽,呼吸困难,胸痛,发烧,视力模糊,复视,高血压,严重头痛,头晕,高血糖,排尿增加,饥饿,恶心,呼吸异味,无力,神志不清,心律缓慢,肌肉疼痛,肌肉无力,胰腺炎,恶心,体重减轻。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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