依普利酮属于醛固酮拮抗剂类的降压药,在五大类常用降压药中属于利尿剂,由美国辉瑞公司原研,目前并未在我国上市,被某些人称为高级降压药,那么,如此昂贵的降压药,是否人人都适合使用呢?
依普利酮虽然属于利尿剂类的降压药,但是其降压作用并不是通过直接促进排钠利尿,减少血容量而实现的,其降压作用机制与拮抗醛固酮受体有关,醛固酮是一种由肾上腺合成和分泌的盐皮质激素,其作用是保钠排钾,依普利酮通过抑制醛固酮与其特异性受体结合,抑制醛固酮的活性,促进钠离子的排出,拮抗钾离子的排出,从而起到排钠利尿的作用,醛固酮除了介导血压升高之外,还介导了炎性反应和成纤维细胞的异常增殖,因此,体内醛固酮水平的过度升高除了升高血压之外,还与心肌细胞的纤维化和血管硬化有关,会导致心肌细胞肥大和纤维化,因此,醛固酮受体拮抗剂除了降压作用之外,还用于慢性心衰的治疗,与普利类或沙坦类药物或沙库巴曲缬沙坦、美托洛尔等β受体阻滞剂、达格列净等SGLT2抑制剂共同组成了心衰治疗的四驾马车,用于改善慢性心衰患者的预后,减少住院次数,降低死亡率。
依普利酮用于降压,并非适用于所有的高血压患者,最适合选用的人群为难治性高血压,所谓难治性高血压,是指使用了至少包含一种利尿剂的三种或三种以上的降压药,治疗大于1个月,血压仍不能达标的高血压,依普利酮的第二个适应症就是患有原发性醛固酮增多症的高血压患者,这种类型的高血压属于继发性高血压,醛固酮受体拮抗剂是一线治疗药物。此外,对于合并慢性心衰的高血压患者,依普利酮等醛固酮受体拮抗剂也是首选的的品种
在醛固酮受体拮抗剂中,依普利酮因为价格昂贵,国内没有批准销售,因此并非主流的药物,目前临床应用最广泛的是同类产品螺内酯,螺内酯因为价格低廉,上市时间早,使用历史悠久,是这类药物中的第一代产品,依普利酮属于第二代醛固酮受体拮抗剂,与螺内酯比较,其突出的优势表现在对受体的选择性更高,长期使用不良反应更少,尤其是与螺内酯比较,其引起的性激素紊乱导致的男性乳房发育的副作用少见。螺内酯的化学结构与性激素类似,因此,长期大量服用会引起男性患者乳房发育、性功能障碍,女性患者月经失调等,而依普利酮对醛固酮受体的专属选择性更高,很少影响雄激素和孕激素受体,不导致严重的内分泌紊乱,因此,上述性激素相关的不良反应少见。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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