图卡替尼是一种口服的HER2蛋白TKI。体外实验表明，该药物可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号转导和细胞生长，在表达HER2的肿瘤细胞中也显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼也被发现可以抑制HER2表达肿瘤的生长，当与曲妥珠单抗配合使用时，该方案在体外和体内的抗肿瘤活性均高于单独使用任何一种药物。

　　图卡替尼已被美国、欧盟和澳大利亚的监管机构批准用于曲妥珠单抗和卡培他滨的联合治疗，用于治疗HER2阳性的局部晚期或转移性成人乳腺癌。

　　图卡替尼的批准基于HER2CLIMB研究的数据，该研究招募了612名HER2阳性的晚期不可切除或转移性乳腺癌患者。这些患者之前接受过曲妥珠单抗、pertuzumab和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，在试验开始时，48%的入选患者出现了脑转移。这项研究的主要终点是无进展生存期(PFS)，即无肿瘤生长的时间。

　　实验结果表明:

　　(1)用图卡替尼Tukysa、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的中位无进展生存期(PFS)为7.8个月，而用安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的中位无进展生存期为5.6个月。

　　(2)接受图卡替尼联合治疗的患者的中位总生存期(OS)为21.9个月，而对照组的中位总生存期为17.4个月。

　　(3)与单用卡培他滨和曲妥珠单抗相比，图卡替尼Tukysa加曲妥珠单抗和卡培他滨的联合用药可降低46%的癌症进展或死亡风险。

　　(4)与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，使用图卡替尼和图凯沙治疗的患者客观缓解率提高了近一倍，分别为40.6%和22.8%。

　　(5)在脑转移患者中，图卡替尼可降低52%的癌症进展或死亡风险。

　　在本试验中，图卡替尼Tukysa联合曲妥珠单抗和卡培他滨是安全的。

　　妥替尼治疗组最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉缺失红(PPE)、恶心、疲劳和呕吐。与对照组相比，图卡替尼治疗组的3级或以上不良事件包括腹泻(12.9%比8.6%)、天冬氨酸转氨酶(AST)升高(4.5%比0.5%)、丙氨酸转氨酶(ALT)升高(5.4%比0.5%)和胆红素升高(0.7%比2.5%)。不需要预防性止泻药。导致停药的不良事件在Tukysa组和对照组中并不常见(分别为5.7%和3.0%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)在服用过程中有哪些禁忌和注意事项？

　　更多药品详情请访问  图卡替尼 https://www.kangbixing.com/drug/tukatini/