肺癌是全球最常见的癌症类型，也是癌症相关死亡的首要原因。原发性肺癌从传统病理角度，可以分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）两大类。据美国癌症协会（ACS）统计，NSCLC占所有肺癌的80%—85%。

　　NSCLC患者含有原癌基因突变，其中KRAS是最常见的突变基因，KRAS突变约占非小细胞肺癌突变25%。KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，可能导致包括吉非替尼、厄洛替尼、克唑替尼等在内的多种靶向药耐药。KRAS G12C约占所有KRAS突变的44％，其在NSCLC中最常见，约占13％，也就是说每8个NSCLC患者，就有一个为KRAS G12C突变。其次是大肠腺癌占3-4%，胰腺癌占2％，全球每年超过100000人确诊为KRAS G12C突变。

　　索托拉西布是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂，它通过与KRAS G12C突变体结合，将KRAS锁死在失活状态，从而不可逆地抑制KRAS的活性。本次FDA的批准是基于CodeBreaK 100临床试验的数据，在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化学疗法治疗的124例患有疾病进展的局部晚期或转移性KRAS G12C突变的NSCLC患者中，研究人员评估了索托拉西布的疗效。

　　试验结果显示，接受剂量为960 mg的索托拉西布治疗的患者的总缓解率为36%（95% CI：28-45），疾病控制率达到81%（95% CI：73-87），中位缓解持续时间为10个月。

　　索托拉西布最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。如果患者出现间质性肺病的症状应停用，如果确诊为间质性肺病，则应永久停用。

　　医护人员应在开始服用索托拉西布之前和服用索托拉西布时监测患者的肝功能测试。如果患者出现肝损害，则应停药，降低剂量或永久停用索托拉西布。患者在服用 索托拉西布时应避免服用减酸剂、诱导或作为肝脏中某些酶的底物的药物以及作为 P-糖蛋白底物的药物。

　　索托拉西布的上市着实将为无数携带KRAS G12C突变的NSCLC患者带来生存希望！此前，2021年1月21日，索托拉西布（AMG510）已被NMPA纳入“拟突破性治疗药物品种”，相信不久的将来，我国此类肺癌患者也将大为获益。

　　“今天的批准代表着个体化疗法的又一重大进步，未来将有更多的患者采用个性化治疗方法。”美国FDA肿瘤卓越中心主任，美国FDA药物评估和研究中心肿瘤疾病办公室代理主任Richard Pazdur博士表示。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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