葛兰素史克公司生产的拉帕替尼(泰利沙)，是一种口服小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼的作用机制是拉帕替尼是一种小分子4-苯胺基喹唑啉受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。
拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。在体外试验中，对He-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在He-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼（lapatini）也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀（曲妥珠单抗）不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
一项在 HER2 阳性的乳腺癌患者中进行的前瞻性研究荟萃分析了 44 项临床试验。结果显示，酪氨酸激酶 EGFR 和 HER2 抑制剂拉帕替尼具有较低的心脏毒性，能安全应用于乳腺癌患者。
先前的研究中发现 HER2 通路的抑制剂能引起心脏毒性，然而该项研究中的 3689 例患者中仅 60 例 (1.6%) 发生心脏毒性 (例如，左心室射血分数下降)。其中 53 例患者是无症状的，并不需要接受关于心脏毒性的治疗。无论患者是否继续接受拉帕替尼的治疗，88% 的心脏毒性完全或部分恢复。试验中没有发现与心脏毒性相关的死亡事件。
该资料证明了拉帕替尼治疗引起的心脏毒性并不严重。然而，其他 HER2 抑制剂的毒性有待进一步证实。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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