米托坦是目前治疗肾上腺皮质癌(ACC)最常用的、反应率最高的药物,其作用机制主要是破坏肾上腺皮质细胞线粒体功能,使肿瘤缩小,阻断皮质醇、雄激素合成和分泌,减轻功能性ACC的症状,其主要应用于无法手术切除的或术后无法再次切除的局部复发和转移的ACC. 米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似,可视为一种肾上腺细胞毒性药物(cytotoxic agent),可在不破坏细胞的情况下抑制肾上腺(使肾上腺皮质萎缩和坏死);其作用的生化机转仍未清楚。现有的数据显示该药物不但调节周边组织的类固醇代谢,而且也能直接抑制肾上腺皮质。
警告和注意事项
1、肾上腺危象发生在休克或严重创伤的情况下
在服用米托坦的患者中,肾上腺危重症发生在休克或严重创伤的情况下,并且对休克的反应减弱。给药氢化可的松,监测休克症状升级,停止给药直到恢复。
2、中枢神经系统毒性
中枢神经系统中毒,包括镇静、嗜睡和眩晕,在米托坦治疗后发生。米托坦的血浆浓度超过20mcg/mL与更大的毒性发生率有关。
3、肾上腺功能不全
儿童治疗可导致肾上腺功能不全。临床使用类固醇代替品。测量游离皮质醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)水平,以达到最佳的类固醇替代品。
4、胚胎毒性
儿童给孕妇服用会对胎儿造成伤害。异常的妊娠结局,如早产和早孕损失,可发生在怀孕期间暴露于米托坦的患者;建议孕妇对胎儿的潜在风险;建议有生育潜力的女性在治疗期间使用有效的避孕措施;停止治疗后,只要米托坦血浆水平可检测到即可。
5、绝经前妇女卵巢大囊肿
卵巢大囊肿,通常是双侧的和多发的,在接受米托坦治疗的绝经前患者中有报道。这些囊肿的并发症,包括附件扭转和出血性囊肿破裂,已被报道。在某些情况下,停用米托坦后的改善情况已加以说明。建议女性患者在出现妇科症状如阴道出血和/或盆腔疼痛时就医。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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