ALK基因突变虽然发生率不高，但属于病情比较凶险的亚型，患者平均发病年龄低，年轻人居多，脑转移发生率高，数据显示，约55%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者会出现脑转移的现象。要知道大脑作为人体高级中枢，一旦出现肿瘤转移，预后是很差的，不加治疗平均生存期只有两三个月，不仅会出现头痛、呕吐、肢体运动及感觉障碍、失语、记忆力减退等症状，严重者甚至出现继发性癫痫、昏迷、心跳骤停等。所以急需这类药物来控制病情。如果说EGFR 19或21突变属于“黄金突变”，ALK基因突变则属于“钻石突变”。为何说是钻石突变呢，其原因就是针对ALK基因的靶向药治疗这类病人效果奇好，显著优于其他类型的基因突变，耐药时间长，且副作用不大。

　　布格替尼优势在哪里？

　　布格替尼具有独特的二甲基氧化磷（DMPO）精微结构，加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。

　　在全球III期临床试验ALTA-1L中，对于接受布格替尼片治疗的患者，经独立评审委员会评估中位PFS达到24个月，对照组中位PFS11.1个月，研究者评估中位PFS达到30.8个月vs对照组9.2 个月，相比对照组降低57%的疾病进展或死亡风险。

　　而对于基线脑转移的患者，独立评审委员会评估中位PFS达到24个月，对照组才5.6个月，相比对照组显著降低疾病进展或死亡风险75%。一线治疗基线脑转移患者的4年OS率71%，降低死亡风险57%（对照组4年OS率44%），这意味着接近3/4的脑转移患者可实现4年（以上）的长生存。

　　布格替尼还有一大优势，布格替尼同时具备针对EGFR和ALK两个靶点的功能。能有效的针对C797S顺式突变或C797S/T79OM/del19三重突变导致的奥希替尼耐药后续治疗，所以布格替尼也被称为 EGFR 第四代抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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