布吉他滨适用于治疗转移性ALK阳性NSCLC的晚期,克服各种其他ALK抑制剂。除ALK外,它还对多种类型的激酶如ROS1,胰岛素样生长因子-1受体和EGFR具有活性。属于一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验,FDA批准布吉他滨用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。
布吉他滨效果方面:
PFS方面:1年PFS率为布吉他滨67%vs克唑替尼43%。
无论是接受或未接受过一线化疗的患者群中,布吉他滨的PFS及1年PFS率均优于克唑替尼,分别为接受化疗后:未达到vs 11m,75%vs 48%及未接受化疗:未达到vs 9.8m,63%vs 41%。
进一步亚组分析,无论从年龄、性别、种族(亚洲与非亚洲)、有无吸烟史、ECOG分级、是否脑转移及有无接受过一线化疗,布吉他滨组的PFS均优于克唑替尼组。结果还说明了在亚洲患者中,布吉他滨的疗效也是优于克唑替尼的。
ORR方面:与克唑替尼相比,布吉他滨的ORR有较好的趋势(60%vs 71%)。在1年的缓解持续时间率,布吉他滨优于克唑替尼(75%vs 41%)。
脑转移ORR及PFS:与克唑替尼相比,脑转移NSCLC患者使用布吉他滨获得的ORR更佳:67%vs 17%,可测得脑病灶78%vs 29%,PFS结果示,所有脑转移患者中,布吉他滨的疗效显著优于克唑替尼(PFS:未达到vs 5.6m;1年PFS率:67%vs 21%)。
布吉他滨的副作用
最常见的1-2级副作用是腹泻(20%)、乏力(22%)和恶心(33%),最常见的3-4级副作用是肺炎(7%),咳嗽(4%),呼吸困难(4%),缺氧(4%),胸水(4%),没有观察到EGFR药常见的副作用皮疹。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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