抗癌新药卡马替尼Tabrecta是一种强效的选择性MET抑制剂,已被批准用于METex14突变转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。据港安健康报道,一项关于卡马替尼Tabrecta联合Opdivo治疗EGFR野生NSCLC的二期临床试验结果在WCLCL2020年会上被公布,试验结果显示该疗法呈现出有意义的临床抗肿瘤活性。
近年来,MET抑制剂的研究层出不穷,其中赛沃替尼和卡马替尼是目前研究数据相对较多的2个药物。
一:赛沃替尼
MET 14外显子跳跃突变在非小细胞肺癌(NSCLC)的发生率为1%~3%,在肺肉瘤样癌(PSC)中的突变率却高达31.8%。
MET 14外显子跳跃突变NSCLC对铂类为基础的化疗耐药率较高,因此患者预后也较差。赛沃替尼是中国自主原创的高度选择性口服MET抑制剂。
中国国家药品监督管理局(NMPA)官网显示,和黄医药研发的小分子MET抑制剂赛沃替尼(savolitinib,曾用名:沃利替尼)已在中国获批。
赛沃替尼的此次获批的适应症为间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌。
二:卡马替尼-高效抗脑转移
卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是,卡马替尼(Tabrecta、capmatinib、INC280)是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药。
卡马替尼作为肺癌新一代MET靶向药在2020年美国癌症研究协会(AACR)年会上,可谓成绩突出,风光无限。再结合2020年9月3日,《新英格兰医学杂志》发表的关于卡马替尼的最新临床研究结果显示:
【初治患者】
在初治患者(28例,先前没有接受过治疗)中,独立评审委员会(BIRC)评估的客观缓解率(ORR)为67.9%,疾病控制率(DCR)为96.4%。研究者评估的ORR为60.7%,DCR为96.4%。中位反应持续时间为12.6个月。
【经治患者】
在经治患者(69例,先前已接受过治疗,88.4%含铂化疗)中,BIRC评估的客观缓解率(ORR)为40.6%,疾病控制率(DCR)为78.3%。研究者评估的ORR为42.0%,DCR为76.8%。中位反应持续时间为9.7个月。颅内客观缓解率达54%,卡马替尼高效脑转移疗效不俗在13例出现脑转移的MET 14突变患者中,约有一半的脑转移患者对卡马替尼应答,颅内ORR达到54%(7/13)。
在这些患者中,有4例完全消除了脑部病变(31%),另外3例部分缓解(PR)患者的情况:1例患者3个病灶完全缓解,4个病灶稳定;1例患者2个病灶完全缓解,1个稳定;1例患者1个病灶完全缓解,3个稳定。所有患者颅内DCR为92.3%(12/13)。
从上述研究数据可以看出,卡马替尼是最有希望给患者带来获益的靶向药,其一线及后线治疗MET异常的非小细胞肺癌患者的疗效不俗,初步数据还显示出其入脑能力喜人。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡马替尼(CAPMATINIB)治疗晚期肝细胞癌有抗癌活性且耐受性好?
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