拉帕替尼（lapatinib），商品名泰立沙（Tykerb），是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%，一般临床指南推荐二线用药，与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%，临床获益率最高可达71.3%，也是最常用的拉帕替尼联合化疗方案。

　　拉帕替尼是一种口服的EGFR和HER2细胞内酪氨酸激酶活性小分子抑制剂。拉帕替尼联合卡培他滨，为经过其他方法治疗后疾病进展（恶化）的HER2阳性进展期或转移性乳腺癌中国女性人群，提供了一个有效且耐受性良好的治疗选择。拉帕替尼在中国人群中的临床获益率大大高于西方人群，并且具有良好的中位无进展生存期。

　　40例HER2阳性转移性乳腺癌患者中，36例（90.0%）在复发/转移阶段曾接受过曲妥珠单抗治疗，中位治疗时间为12.0个月（95%置信区间：10.5～13.5个月，范围：2.0～54.0个月）；2例（5.0%）在辅助治疗阶段接受曲妥珠单抗治疗，且术后无病生存期≤2年；2例（5.0%）未曾接受过曲妥珠单抗治疗，但首次远处转移部位为脑。40例患者中，拉帕替尼联合化疗31例（77.5%），联合内分泌治疗6例（15.0%），联合曲妥珠单抗治疗3例（7.5%）。

　　40例患者均可评价疗效，无完全缓解者，部分缓解10例（25.0%），疾病稳定21例（52.5%），疾病进展9例（22.5%）；客观缓解率（完全缓解＋部分缓解）为25.0%，临床获益率（完全缓解＋部分缓解＋疾病稳定≥6个月）为50.0%。40例患者的中位无进展生存期为6.0个月（95%置信区间：4.6～7.5个月，范围：1.0～20.0个月）。拉帕替尼相关主要不良反应为1～2级腹泻8例（20.0%），1～2级皮疹6例（15.0%）。

　　结论：拉帕替尼能够有效治疗曾接受过曲妥珠单抗治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006130650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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