类风湿性关节炎是一种慢性、进行性、对称性滑膜关节炎,并伴有关节外组织或器官病变的风湿免疫性疾病。虽然该疾病的病因尚未完全得到澄清,但可能受遗传和环境因素的综合影响,导致身体的免疫系统攻击关节,引发疾病。
乌帕替尼是由生物制药企业艾伯维研发的小分子口服靶向药物,去年获批用于治疗成人和12岁及以上青少年特应性皮炎(AD)、类风湿关节炎(RA)和银屑病关节炎(PsA),成为目前我国覆盖适应症最多的选择性JAK1抑制剂。
美国食品和药物管理局FDA于2019年8月批准了乌帕替尼用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎的成人。这是基于它在包括4000名中重度类风湿关节炎患者的3期临床试验SELECT中的积极表现。
除了治疗类风湿关节炎以外,这款在研新药还在多项3期临床试验中用于治疗溃疡性肠炎、银屑病关节炎、克罗恩病,以及特应性皮炎等多种炎症性疾病。因此,它的适应症有望进一步扩展。
Gastroenterology上发表的一项治疗溃疡性结肠炎的2期临床试验结果,在250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者中观察到,相比于安慰剂,8周的乌帕替尼治疗可显著提升患者的临床缓解率及内镜下缓解率,并表现出了较好的安全性。
1、250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者随机分为安慰剂组和不同剂量(7.5、15、30和45mg/天)的乌帕替尼组,治疗持续8周;
2、安慰剂组的临床缓解率为0,乌帕替尼组的临床缓解率分别为8.5%、14.3%、13.5%和19.6%;
3、安慰剂组的内镜下缓解率为2.2%,乌帕替尼组的临床缓解率分别为14.9%、30.6%、26.9%、35.7%;
4、停药26天后,乌帕替尼45mg组有一患者出现带状疱疹并伴肺栓塞和深静脉血栓;
5、乌帕替尼可使血脂水平和肌酸磷酸激酶升高。
服用乌帕替尼可能会引起的副作用有:鼻塞或流鼻涕、恶心。有些副作用可能很严重。比如:皮肤或眼睛发黄、食欲不振、尿液发黑或大便呈粘土色
气短、疲劳或皮肤苍白等。
此外,乌帕替尼可能会导致血液胆固醇水平升高。建议服药期间监测胆固醇水平。
乌帕替尼还可能会引起其他副作用。这些都因人而异,但是不论发生什么副作用都要及时联系主治医生咨询处理。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:乌帕替尼(RINVOQ)相较于阿达木单抗治疗银屑病关节炎的疗效和安全性如何?
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