肾癌（Renal Cell Carcinoma，RCC）约占每年所有新发癌症的2%，其中透明细胞癌占绝大多数，约为85%，其余的15%包括乳头状癌、嫌色癌和集合管癌等。肾细胞癌患者多为老年人，以60岁以上为高发期。化疗在临床上对肾癌效果并不理想，很多肾癌患者对化疗存在抗性。肾细胞癌比较容易发生转移，手术切除后存在复发的可能。很多肾癌的肿瘤在直径比较小的时候就开始转移，比如向周边器官浸润或者通过淋巴管和血管向其他器官扩散。

　　肿瘤组织中血管比较密集，而且研究发现肾癌中往往存在与血管生成有关的激酶的突变。透明细胞癌绝大多数存在Von Hippel-Lindau(VHL)基因突变， VHL基因有一个重要产物是缺氧反应基因HIF-1α，VHL突变之后HIF-1α以及其下游产物VEGFR的高表达，而VEGFR是人体中一种血管生成因子，对肿瘤组织中的血管生成有促进作用，这就是肾细胞癌容易发生转移的原因。癌细胞会通过新生成的密集毛细血管迁移到别处。

　　目前肾癌的一线靶向药有索拉非尼、舒尼替尼、帕唑帕尼和卡博替尼，二线药有依维莫司、乐伐替尼（与依维莫司联用），这些靶向药无一例外都具有抗血管生成的作用。依维莫司Everolimus既一种免疫抑制剂也是一种靶向药，对应靶点是mTOR。依维莫司由诺华公司研制，可以治疗多种疾病，在肿瘤领域被批准治疗包括肾癌、胰腺神经内分泌瘤、肺或胃肠道神经内分泌瘤、乳腺癌在内的多种实体瘤；在器官移植领域可预防排异反应，已经被FDA批准用于肾移植和肝脏移植的预排异反应的预防；在冠心病领域被批准用于洗脱冠状动脉支架；此外依维莫司还被批准治疗结节性硬化，这是一种神经系统病变，患者多为儿童，可引起癫痫甚至星形细胞瘤。

　　对于不同病症依维莫司的商品名各不相同，当作为抗癌药时依维莫司的商品名是Afinitor；当用于结节性硬化时商品名是Votubia；当用于器官移植时商品名是Zortress（美国）和 Certican（欧盟和其他国家）。不同商品名的依维莫司规格有所区别。我国引进的只有Afinitor，国内商品名是飞尼妥，规格有2.5mg和5mg两种。

　　肾细胞癌是依维莫司获批的第一项适应症，之后其适应症范围一直在增加，直到2018年还被批准治疗儿童结节性硬化相关的癫痫。2009年FDA批准依维莫司治疗晚期对索拉非尼或舒尼替尼耐药的肾细胞癌，之所以强调对索拉非尼或舒尼替尼耐药是因为在当时肾细胞癌的靶向药只有这两种。FDA的此项审批是基于诺华提交的一项三期临床试验数据，这是一项多中心、随机、对照试验，共有416名晚期RCC患者，所有患者都曾经接受过舒尼替尼或索拉非尼或两者依次治疗但肿瘤仍然继续生长。患者们被随机分为两组，一组接受依维莫司治疗，每天服用依维莫司10mg，另一组服用安慰剂作为对照组。结果显示，依维莫司组的患者无进展生存期为4.9个月，安慰剂组为1.9个月，接近三倍的差距，而且依维莫司组在10个月以后仍然有四分之一的患者肿瘤没有继续生长。风险比是0.33，说明依维莫司可将患者疾病进展风险降低67%。综合来看依维莫司可显著延长患者疾病进展时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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