原研阿昔替尼（axitinib,Inlyta），又叫阿西替尼，是辉瑞开发的一款小分子酪氨酸激酶抑制剂，作用靶点包括VEGFR、Kit、PDGFR,2012年1月被FDA批准用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。2019年，阿昔替尼+Keytruda（Pembrolizumab,PD-1单抗）组合疗法、阿昔替尼+Bavencio（avelumab,PD-L1单抗）组合疗法先后在美国和欧洲被批准用于一线治疗RCC.

　　值得一提的是，阿昔替尼联合PD-1/L1单抗除被开发用于治疗RCC,还被开发用于治疗黏膜黑色素瘤、肝细胞等。其中Avelumab联合阿昔替尼一线治疗晚期肝细胞癌的1b期临床试验VEGF Liver 100 (NCT03289533）结果显示：根据RECIST 1.1和mRECIST标准评估的mTTP和mDOR均分别为1.1个月和7.3个月，根据RECIST 1.1评估的mPFS为5.5个月，根据mRECIST标准评估的mPFS为3.8个月。所有患者的mOS为14.1个月，1年OS率为54.5%。这证实Avelumab联合阿昔替尼具有可管理的安全性，作为晚期HCC的一线治疗也显示出临床活性。

　　特瑞普利单抗联合阿昔替尼一线治疗晚期黏膜黑色素瘤的 Ib 期临床研究数据显示：该组合疗法的客观缓解率（ORR）为 48.3%，疾病控制率（DCR）为 86.2%，中位无进展生存期（mPFS）达 7.5 个月，中位总生存期（mOS）未成熟。基于该研究结果，抗 PD-1 单抗联合阿昔替尼治疗黏膜黑色素瘤获得了《中国临床肿瘤学会（CSCO）黑色素瘤诊疗指南》和《中国临床肿瘤学会（CSCO）免疫检查点抑制剂临床应用指南推荐》的 II 级专家推荐。

　　此外，阿昔替尼还被开发用于治疗胆道肿瘤、神经内分泌瘤、恶性黑色素瘤、鼻咽癌等。其中阿昔替尼联合吉西他滨治疗化疗难治或不耐受的胆道癌的二期研究数据显示：在可评估的19例患者中，中位PFS为2.8个月，中位OS为5.8个月，ORR为5.3%，DCR为79%。

　　在国内，阿昔替尼于2015年4月被NMPA批准用于既往细胞因子相关治疗方案或抗血管生成治疗药物治疗失败的成人晚期RCC患者，商品名为英立达。2018年，阿西替尼通过医药谈判成功入围国家医保目录，且顺利续约2020年医保。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 阿昔替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/axtn/