乳腺癌是全球第一大癌症，也是全球女性病死率最高的癌症，发病率呈逐年上升趋势。手术是治疗乳腺癌的主要方法，随着“保乳手术”“前哨淋巴结活检（SLNB）”及“乳腺癌新辅助治疗”等技术的发展，使乳腺癌治疗观念从“可耐受的最大治疗”转变为“最小有效治疗”。乳腺癌是一种高度异质性的肿瘤，不同分子分型的乳腺癌，其预后及对治疗的反应存在明显差异，因此，以基因表达谱和基因芯片为基础提出的乳腺癌基因分型，能精确反映肿瘤的生物学行为，判断预后，并有利于制定个体化、系统性的精准治疗方案。随着乳腺癌化疗、内分泌治疗、靶向治疗、放疗和免疫治疗等全身综合治疗的发展，乳腺癌从单纯的手术治疗模式转变为个体化、精准化全身综合治疗时代。

　　PI3K基因在40%的激素受体阳性（ER+、PR+）的乳腺癌中可检测到突变，该基因的突变会促使雌激素依赖性的ER+的乳癌细胞的过度增殖。目前已上市PI3K抑制剂阿哌利西/阿博利布，可用于内分泌治疗耐药的患者治疗。阿哌利西由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批准上市，商品名为Piqray,与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。同时FDA还批准了一个筛选试剂盒，用以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。阿哌利西成为首个用于治疗该类乳腺癌的PI3K（具体是PI3Kα）抑制剂。

　　阿哌利西用法用量：推荐剂量：口服300mg（两片150mg片剂），1次/天，与食物同服。当与阿哌利西一起使用时，氟维司群的推荐剂量是在第1、15和29天肌肉注射500 mg,此后每月一次。

　　该获批是基于一项Ⅲ期试验SOLAR-1的研究结果。研究共纳入572例既往接受过内分泌治疗的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者，其中341例患者存在PIK3CA突变，169例PIK3CA阳性的患者接受阿哌利西（剂量为每日300 mg）＋氟维司群（在第1周期的第1日和第15日以及随后各28日周期的第1日给药，剂量500 mg），172例PIK3CA+患者使用安慰剂+氟维司群。在PIK3CA突变癌症患者队列中，阿哌利西+氟维司群组和安慰剂+氟维司群组的中位无进展生存期分别为，11.0月vs5.7月（进展或死亡的风险比，0.65；P<0.001）。12个月PFS率为46.3%vs32.9%。

　　阿哌利西+氟维司群组的有效率也是高于安慰剂+氟维司群组：26.6%vs12.8%，对于有可测量病变患者，有效率分别为35.7%vs16.2%。针对未携带PIK3CA突变的乳腺癌患者阿哌利西未显示出治疗效果。阿哌利西可能的副作用有：高血糖、肺部问题、过敏反应、皮肤问题、腹泻。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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