Capmatinib(卡马替尼)是MET受体的高效抑制剂。它已在具有各种MET激活类型的癌症模型中显示出活性。此外，卡马替尼穿过血脑屏障。初步临床数据显示，MET失调的NSCLC患者单药治疗具有较低的不良反应和有希望的疗效。
卡马替尼可选择性地与c-MET结合，从而抑制c-MET磷酸化并破坏c-MET信号转导途径。
在其三期临床试验Geometry mono-1研究中，卡马替尼单药治疗MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌，初治患者的客观缓解率达67.9%，中位无进展生存期达9.1个月，而先前接受过化疗的患者客观缓解率为40.6%，中位无进展生存期达5.4个月。
2020年5月6日美国FDA批准卡马替尼用于治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌。对于MET扩增，卡马替尼联合吉非替尼也显示出一定的疗效。
就目前研究来看，卡马替尼对MET外显子14跳变有优势。患有MET外显子14跳跃突变的肿瘤患者，采用包括免疫疗法在内的标准疗法，预后较差。卡马替尼的疗效显着，因为这些患者通常是老年患者，由于一线多药方案产生副作用的风险更大，因此治疗难度更大。
最常见的不良事件是周围水肿（51％）和恶心（45％）。但是，这些事件大多为1级或2级，并且可以通过调整剂量来逆转。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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