2015年8月27日，考比替尼（Cobimetinib）作为小分子MEK抑制剂被瑞士药管局（Swissmedic）批准。同年11月10日FDA批准Cobimetinib联合威罗非尼（Vemurafenib）用于治疗BRAF V600E或者V600K的不能手术切除或转移的晚期黑色素瘤患者。随后NCCN临床推荐Vemurafenib联合cobimetinib一线治疗BRAF V600突变的晚期黑色素瘤患者。

　　威罗非尼（Vemurafenib）可以靶向BRAF位点，选择性阻断BRAF蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。考比替尼（cobimetinib）则可以靶向MEK1/2，阻断MEK蛋白活性，从而阻断其下游的信号通路传导。两药cobimetinib+Vemurafenib联合用药方案一定程度上对该通路达到了双重阻滞效应。抗肿瘤效果也明显增强。在临床试验中，也为BRAFV600突变的黑色素瘤患者带来明确的获益。

　　ASCO上报道了一项atezolizumab联合考比替尼治疗KRAS突变结直肠癌患者的试验。考比替尼可以诱导T细胞浸润，上调MHC I，增加免疫药物的疗效。

　　KRAS突变的结直肠癌中有效率是20%，在所有的结直肠癌患者中有效率是17%，包含非MSH类结直肠癌患者。而且从安全性结果看到，在结直肠癌患者中，atezolizumab联合考比替尼在最大给药剂量时患者耐受性良好。

　　在结直肠癌中，KRAS或BRAF突变的患者治疗方案需要至少三药以上的药物联合，且对传统的西妥昔单抗无效。患者治疗难度较大，而此方案也为这类突变患者提出了一个较好的治疗方案。

　　对于非MSI-H患者如何使用PD1免疫治疗提出了一个高效低毒的用法。结直肠癌目前使用免疫治疗一般限于MSI-H的患者，但这类患者比例极低（10%以下），一大批比例的非MSI-H结直肠癌患者无法从免疫治疗中获益，而适当的低毒性的联合治疗是重要的解决思路，该试验证明了联合考比替尼的可行性。

　　除了结直肠癌，在其他实体瘤中，考比替尼的临床试验也开展了很多，比如对于化疗进展的乳腺癌患者，Atezolizumab+Cobimetinib+Eribulin(ACE)联合治疗（NCT03202316）还在招募中。ALK进展的肺癌患者，考比替尼联合艾乐替尼的试验也在招募中。相信这一常见靶点的药物会在更多癌种中发挥效用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：考比替尼/卡比替尼(COBIMETINIB)的用法用量与不良反应

　　更多药品详情请访问  考比替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kaobitini/