FDA批准的卡博替尼,由Exelixis公司和普益生制药研发,分为两种剂型,一种是胶囊(商品名为Cometriq),一种是片剂(商品名为Cabometyx),两种均为口服药。
放射性碘难治性分化型甲状腺癌
III期临床试验CSOMIC-311对比了卡博替尼和安慰剂对放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者的治疗效果,结果显示,卡博替尼显著改善无进展生存期。
尿路上皮癌
一项针对16名晚期尿路上皮癌患者的单臂II期研究(这些患者在接受以铂类为基础的化疗后接受了卡博替尼(40mg/天)和durvalumab)的中期分析结果显示,37.5%的患者有客观缓解,其中4名患者在8个月时仍有反应。
非小细胞肺癌
一项对之前未接受过厄洛替尼或MET TKI治疗的非小细胞肺癌患者二线或三线治疗使用卡博替尼(60mg/天)、卡博替尼(40mg/天)+厄洛替尼或单用厄洛替尼进行随机对照试验,结果显示卡博替尼和卡博替尼+厄洛替尼组的无进展生存期均显著优于单用厄洛替尼;卡博替尼组的总生存期也明显优于厄洛替尼组。
不良反应
Cabometyx(片剂)
最常见的不良反应(≥20%)
单独用药:腹泻,疲乏,恶心,食欲减退,掌足红肿触痛综合征(PPE),高血压,呕吐,体重减轻和便秘等。
与纳武单抗联合用药:腹泻,疲乏,肝毒性,掌足红肿触痛综合征(PPE),口腔炎、皮疹,高血压,甲状腺功能减退,肌肉骨骼疼痛,食欲减退,恶心,味觉障碍,腹痛,咳嗽和上呼吸道感染等。
Cometriq(胶囊)
卡博替尼最常见的不良反应(≥25%)
腹泻,口腔炎,掌足红肿触痛综合征(PPE),体重减轻,食欲减退,恶心,疲乏,口腔疼痛,毛发颜色改变,味觉障碍,高血压,腹痛和便秘。
最常见的实验室检查结果异常(≥25%)
AST升高,ALT升高,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶升高,低钙血症,中性粒细胞减少症,血小板减少症,低磷血症和高胆红素血症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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