达拉非尼是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。曲美替尼是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。曲美替尼和达拉非尼就如同一对双胞胎，通常采用联合治疗的方式对抗癌症，目前美国FDA批准的适应症包括：黑色素瘤、转移性非小细胞肺癌以及局部晚期或转移性变性甲状腺癌（ATC）；中国获批的适应症为黑色素瘤。

　　BRAF是一种原癌基因，大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变，其绝大部分突变形式为BRAFV600E突变，主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结直肠癌中。该突变导致下游MEK/ERK信号通路持续激活，对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要。进一步研究发现，在BRAFV600E突变的肿瘤细胞中，BRAFV600E与MEK抑制剂合用可增加肿瘤细胞凋亡水平，一项I/II期试验显示，与单独用药相比，达拉非尼联合曲美替尼几乎使反应持续时间加倍，并显著提高PFS。

　　正因为曲美替尼和达拉非尼组合疗法的出色疗效。FDA陆续批准了曲美替尼和达拉非尼组合疗法用于黑色素瘤、非小细胞肺癌以及甲状腺癌等多个适应症。

　　·2014年1月，FDA批准了达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者；

　　·2017年6月，FDA又批准了达拉非尼联合曲美替尼用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者，总有效率超过60%，疾病缓解时间长达12.6个月；

　　·2018年5月，FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变阳性、局部晚期或转移性甲状腺未分化癌（ATC），且没有标准的局部治疗方案的患者；

　　·2019年12月，中国国家药监局批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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