KRAS基因突变是多个癌种（如胰腺癌、肺癌、结直肠癌、多发性骨髓瘤等）中常见的致癌因素之一，对人类癌症影响最大。在胰腺导管腺癌患者中，有接近97%的患者存在KRAS突变。正常状态下，k-ras蛋白激活或失活是受到人体控制的。如果KRAS基因发生突变，就会导致蛋白功能无法正常运行，在没有EGFR信号的刺激下，k-ras蛋白仍然处于激活的状态，这就给肿瘤的增殖提供了环境。KRAS基因常见的突变形式是点突变，点突变中主要有三种突变形式，分别是KRAS G12D、KRAS G12V和KRAS G12C，占比分别为41%、28%、14%。在NSCLC中，常见的点突变为KRAS G12C，而索托拉西布正是针对KRAS G12C突变的靶向药物。

　　2021年12月22日，安进正式向欧盟药品监管（EMA）提交了索托拉西布（AMG510）治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的上市许可申请。

　　在一项索托拉西布治疗KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者的研究中，共有129位患者，其中包括59位肺癌患者、42位结直肠癌患者、11位胰腺癌患者和其他实体瘤患者中均得到有效控制。其中59位KRAS G12C突变的肺癌患者的有效率为32.2%，疾病控制率达到88.1%，结直肠癌疾病控制率达到73.8%。

　　而在11例KRAS G12C突变的胰腺癌患者中，1例出现部分缓解（PR），8例病情稳定（SD），疾病控制率高达82%！其他癌种的疾病控制率也达到80%。这对KRAS G12C突变的癌症患者来说，是一个新的治疗希望！

　　除索托拉西布（AMG510）抑制KRAS G12C突变的靶向药外，还有一款靶向抑制剂Adagrasib（MRTX849）也进入了临床试验，有关Adagrasib的临床数据可点击链接查看→最难靶点KRAS有望被攻克！治疗胰腺癌的新希望

　　Adagrasib与索托拉西布都是针对KRAS G12C的抑制剂，且均取得了一定的疗效，但在体外试验和临床试验中不可避免的出现耐药情况，研究人员也针对耐药开展药物联用的实验，比如索托拉西布与帕博丽珠单抗联合使用，Adagrasib与靶向RTK、mTOR等药物联合使用，抗肿瘤效应更强。

　　总而言之，索托拉西布（AMG510）申请上市对KRAS突变的肿瘤患者来说是一个好消息。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(AMG 510)用于治疗非小细胞肺癌的III期临床数据是怎样的？

　　更多药品详情请访问  索托拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/stlxb/