图卡替尼(Tukysa，tucatinib)是HER2蛋白的口服TKI。在体外，该药物已被证明可抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞生长。该药物还在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。

　　2022年7月2日，Seagen公司宣布了关键2期MOUNTAINEER试验的全部结果，该试验表明图卡替尼（商标：TUKYSA，英文通用名：tucatinib）与曲妥珠单抗联合使用对先前治疗过的HER2阳性转移性结直肠癌（mCRC）患者具有良好的耐受性和持久应答。这些最新数据于7月2日在西班牙巴塞罗那举行的欧洲医学肿瘤学会(ESMO)世界胃肠癌大会的口头会议上公布。

　　在20.7个月的中位随访持续时间(四分位数范围:11.7，39.0)下，MOUNTAINEER试验的结果显示，在HER2阳性患者中(n=84，中位年龄为55.0岁[范围:24-77])，每个盲法独立中心审查(BICR)的确认客观应答率(cORR)为38.1%(95%置信区间[CI]:27.7，49.3)。

　　在这些患者中，每个BICR的中位应答持续时间(DoR)为12.4个月(95%CI:8.5，20.5)。每例BICR的中位无进展生存期为8.2个月(95%CI:4.2，10.3)，中位总生存期为24.1个月(95%CI:20.3，36.7)。

　　在研究开始时，这些患者中分别有64.3%和70.2%有肝或肺转移，并且接受过中位值为3.0(1，6)的既往全身治疗。

　　在接受图卡替尼单药治疗的一组患者（n=30）中，每BICR到12周的ORR为3.3%（95%CI：0.1,17.2），疾病控制率为80.0%。在12周内对图卡替尼单药治疗没有应答或在任何时间有进展的参与者可以选择接受图卡替尼和曲妥珠单抗的联合治疗。

　　分配接受图卡替尼和曲妥珠单抗（n=86）的患者中最常见（大于或等于20%）的治疗出现的不良事件（AE）是腹泻（1级或2级：60.5%，3级：3.5%）、疲劳（1级或2级：41.9%，3级：2.3%）、恶心（1级或2级：34.9%）和输液相关反应（1级或2级：20.9%）。最常见的≥3级AE是高血压（3级：7.0%）。5.8%的患者发生导致停止任何治疗的AE。没有报告因AE导致的死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：图卡替尼/妥卡替尼(TUCATINIB)的用法用量与注意事项说明

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