LIBRETTO-321 (NCT04280081) 是第一项评估赛普替尼在中国RET融合阳性NSCLC患者中的疗效和安全性研究。该研究是一项开放标签、多中心、II期研究，入组患者为晚期RET改变实体瘤（包括RET融合阳性NSCLC）的中国患者。给药方法为Selperatinib（160 mg，每天两次），28 天为一周期，直至疾病进展、出现不可耐受毒性、同意书撤销或患者出现死亡。主要研究终点是独立审查委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR；RECIST 1.1）。次要终点包括反应持续时间 (DoR)、CNS ORR、CNS DoR 和安全性。在主要分析集 (PAS) 中分析疗效，包括中心实验室确认RET状态的RET融合阳性NSCLC 患者，以及所有可评估反应的 NSCLC 患者。所有入组患者均具有可测量病灶。

　　截至2021年3月25日，本研究共招募77例患者，包括47例RET融合阳性NSCLC患者，其中26例被纳入PAS。肿瘤治疗反应如下表所示。在 PAS 中，经过中位9.7个月随访后，IRC评估的ORR为69.2%（95% CI，48.2 ~ 85.7），初治患者ORR为87.5%，之前接受过治疗患者的ORR为61.1%。中位DoR尚未达到；在9个月时，DoR率为93.8%。在中位随访10.4个月后，所有可评估反应的NSCLC患者（n = 45）中，IRC评估的ORR为66.7%（95% CI，51.0 ~ 80.0）。在基线时有可测量CNS转移的5例患者中，4例(80%) 达到了IRC评估的客观颅内反应，并且这些患者在9个月时都显示出持续治疗反应。在纳入安全性分析的人群 (n = 77) 中，最常见的≥3 级治疗相关不良事件 (TEAE) 是高血压 (19.5%)、天冬氨酸转氨酶升高 (15.6%) 和丙氨酸转氨酶升高 (15.6%)。大多数TEAE为1级或2级。TEAE导致 5.2%[n = 4；3例(3.9%)被认为与赛普替尼相关]患者治疗中断，以及32.5%（n = 25）患者的治疗剂量降低。另外，有1例患者死于TEAE，而这与赛普替尼无关。

　　赛普替尼在中国晚期RET融合阳性NSCLC患者中具有强大而持久的抗肿瘤活性，并且耐受性良好，这与先前报道的LIBRETTO-001结果一致。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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