卡博替尼Cabozantinib是一种多靶点抑制剂，由Exelixis公司研制，在研发阶段时的代号是XL184，因此很多人现在还是称它为XL184. 卡博替尼在2016年被批准治疗肾细胞癌也就是肾癌，条件是患者既往接受过抗血管生成药物治疗但病情出现进展，这意味着卡博替尼在当时是作为二线药使用治疗肾癌。但是一年后的2017年FDA又批准卡博替尼作为一线药治疗新诊断的或既往未曾接受过其他方案治疗的肾细胞癌患者。这样一来卡博替尼治疗肾癌既可以作为一线药也可以作为二线药使用。

　　肾癌起源于肾小管上皮细胞，有多种分型，最常见的是透明细胞肾癌，占到所有肾细胞癌的70%以上。肾癌患者多为中老年人，随着时间推移肾功能逐渐老化，加上某些致癌物刺激易发生疾病。早期肾癌无明显症状，不易发觉，很多患者是在做全身体检的时候发现的。等到中晚期会出现血尿、腰痛、腹部皮下肿块状突起等。肾癌比较容易转移，因为肾脏是人体最重要的泌尿器官，毛细血管非常丰富，癌细胞容易随着这些毛细血管迁移。所以手术切除肿块还是可能复发和转移。最常见的肾癌转移是骨转移，尤其是椎骨，这就是很多肾癌患者腰椎疼痛的原因。肾癌可能的诱因包括不良生活习惯（熬夜、长期吸烟、酗酒等）、遗传、工作环境中的致癌物和装修家具的甲醛等。

　　卡博替尼对应的靶点至少有8个，其中MET、AXL 和 VEGF被认为跟肾细胞癌密切相关。这些激酶异常活跃会促进肾脏中的肿瘤组织中血管生成，有利于癌细胞的生长、侵袭和转移。

　　2016年FDA根据Exelixis提交的三期临床试验结果批准卡博替尼治疗既往接受过抗血管生成药物治疗的肾细胞癌。抗血管生成药物是治疗肾癌的一类常用药物，包括有索拉非尼、舒尼替尼、贝伐珠单抗等。这项三期试验是一项开放标签的对照试验，共658名晚期肾细胞癌患者参与，所有患者都曾经接受过至少一种抗血管生成药物的治疗。患者们被随机地按照1:1的比例分为两组，一组接受卡博替尼治疗，每天服用卡博替尼60mg，另一组作为对照组接受依维莫司治疗，每天服用依维莫司10mg。依维莫司也是一种治疗肾细胞癌的二线靶向药。

　　考察的治疗终点有三个：无进展生存期PFS、总生存期OS和客观缓解率ORR。无进展生存期（Progression-Free Survival, PFS）是指患者开始接受某种治疗到病情进展所经过的时间跨度，这是一个时间概念，衡量某种新型治疗产品能使患者在多长时间内病情稳定而不恶化。所谓的“进展”指的是疾病在治疗过程中首次出现恶化，比如肿瘤增大、癌细胞转移，也包括死亡。

　　总生存期（Overall Survival, OS）是指从接受某种方案治疗到患者死亡所经过的时间跨度，也是一个时间概念。这里说的死亡包括了各种原因导致的死亡，不仅是因为病情恶化导致的情况，也包括出现意外导致的死亡，这样统计的目的是减少人为因素干扰造成的数据不准确。一般来说总生存期要比无进展生存期时间更久，治疗随访过程也更长。OS的优势在于它是衡量治疗方案最终极的指标，因为提高总生存期是患者的最大的愿望。而且OS的统计几乎没有人为因素干扰，最为客观。

　　客观缓解率（Objective Response Rate，ORR）也叫作客观响应率，是指患者在采用某种方案后体内肿瘤出现缩小，即证明该方案有效。ORR包括CR（完全缓解）和PR（部分缓解），CR是指体内肿瘤相较于基线缩小至少30%，PR是指体内病灶完全消失。

　　结果发现：卡博替尼组的中位无进展生存期为7.4个月，对照组是3.8个月，风险比是0.58，说明与现有的二线肾细胞癌靶向药依维莫司相比，卡博替尼能显著减缓病情进展，将肾癌的进展率降低42%；卡博替尼组的中位总生存期为21.4个月，对照组为16.5个月，风险比为0.66，说明与依维莫司相比，卡博替尼能显著降低死亡风险，将死亡率降低34%；卡博替尼组的客观缓解率为17%，对照组为3%，这说明有17%的患者服用卡博替尼后肾脏中的肿瘤出现了缩小，而服用依维莫司的患者仅有3%的患者肿瘤缩小。由此可以证明，与已有的二线肾癌靶向药依维莫司相比，卡博替尼的治疗效果更为出色，能有效降低患者的疾病进展和死亡风险。除了肾癌卡博替尼还被批准治疗甲状腺癌和肝癌，在很多其它肿瘤方面也显示出了良好的前景。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗晚期非小细胞肺癌有突破性疗效？

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