塞尔帕替尼是礼来研发的一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RearrangedDuringTransfection,RET)激酶抑制剂,同时也是首个靶向RET激酶的抑制剂,通过抑制异常RET激酶的活性而发挥作用。
在2020年5月获得美国食品药物监督管理局(FDA)批准后,《新英格兰医学杂志》发表了关于塞尔帕替尼(Retevmo)在晚期RET驱动型肺癌和甲状腺癌中的I/II期LIBRETTO-001临床试验数据。
LIBRETTO-001 I/II期试验(针对RET驱动的癌症患者的大型临床试验)的已发布数据,在两个不同的患者人群中提供了随访安全性和有效性研究结果。
发表于《新英格兰医学杂志》的研究报道称,塞尔帕替尼具有良好的耐受性,并且在未接受治疗和铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中均表现出持久的疗效。
在头一批105名相继入组并且之前接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中,客观缓解率为64%。中位持续反应时间为17.5个月,其中63%的反应持续,中位随访时间为12.1个月。在39名刚接受治疗的患者中,客观缓解率为85%,其中90%在6个月后仍有反应。
也有报道称,在接受或不接受凡德他尼或卡博替尼治疗的甲状腺髓样癌患者中,塞尔帕替尼具有良好的耐受性和持久性,并且在RET融合阳性甲状腺癌中有望发挥作用。
在前55名相继入组的RT-突变型甲状腺髓样癌患者中,此前接受凡徳他尼和/或卡博替尼治疗,客观缓解率为69%,1年无进展生存率为82%。在19例先前接受RET融合阳性的甲状腺癌患者中,客观缓解率为79%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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