帕比司他(FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用增加,遗传学改变导致核染色质疏松和转录活化作用。在体外研究中,帕比司他导致乙酰化组蛋白和其它蛋白的累积并诱导细胞周期阻滞或一些转化细胞的细胞凋亡。帕比司他治疗可导致小鼠异体移植的乙酰化组蛋白水平增加,表现出对肿瘤细胞较高的细胞毒性。
帕比司他Farydak(Panobinostat)用法用量
(1)20mg口服,每周期的第1、3、5、8、10、12天用药,21天为一个周期,共8个治疗周期。
(2)若患者能临床获益,没有严重的持续毒副反应,此时可考虑继续另外8个周期的治疗。
帕比司他Farydak(Panobinostat)常见不良反应
(1)最常见的不良反应(≥20%)包括腹泻,疲劳,恶心,外周水肿,食欲减低,发热,呕吐。
(2)最常见的非血液学实验室异常(≥40%)包括低磷血症,低钾血症,低钠血症,肌酐增加。
(3)最常见的血液学实验室异常(≥60%)包括血小板减少,淋巴细胞减少,白细胞减少,中性粒细胞减少,贫血。
帕比司他Farydak(Panobinostat)警告及注意事项
(1)出血:可能出现重度的或致命的胃肠道及肺出血,必要时监测血小板计数及输注血小板。
(2)肝毒性:用药期间监测肝酶,如果肝功能测试异常,应调整剂量。
(3)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。告知患者对胎儿的潜在风险和使用有效避孕。
帕比司他Farydak(Panobinostat)药物相互作用
(1)强CYP3A4抑制剂:减少FARYDAK剂量。
(2)强CYP3A4诱导剂:避免联合使用。
(3)敏感性CYP2D6底物:避免联合使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!