根据2期CodeBreaK 100试验的主要研究结果，索托拉西布（以前为AMG 510）对KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的患者表现出持久的反应，患者已接受了之前中位数为两次的治疗。KRAS G12C小分子抑制剂显示出客观反应率（ORR），与先前在早期NSCLC患者中接受每天960 mg剂量的1期试验中观察到的数据一致。

　　索托拉西布带来的反应持续时间（DOR）也令人兴奋。截至数据截止日期，对治疗有反应的患者中有超过一半继续反应并仍在治疗。索托拉西布的安全性和耐受性也证明与先前在1期试验中报道的相当。索托拉西布有可能成为[NSCLC] KRAS G12突变患者的标准治疗方法，并且仍然需要新的治疗方案。

　　共有129名患者参加了CodeBreaK 100试验; 非小细胞肺癌59例，大肠癌42例，其他11种实体瘤中的28例。在患有NSCLC的患者亚组中，有4个队列每天接受不同剂量的药物治疗：180 mg（n = 3），360 mg（n = 16），720 mg（n = 6）和960 mg（n = 34）。在所有剂量水平下均观察到肿瘤大小的减小，尽管960 mg剂量被认为是最有效且具有可接受的耐受性。因此，在试验的扩展阶段检查了960 mg索托拉西布。

　　试验的主要终点是安全性，而关键的次要终点包括ORR,DOR,DCR和无进展生存期（PFS）。共有14名患者仍在接受该药物治疗，中位随访时间为11.7个月。在45名终止治疗的参与者中，大多数是由于疾病进展而停止治疗。在每6周进行一次第一次扫描时，71.2％的患者出现了任何程度的肿瘤缩小（n = 42）。在接受960 mg剂量（n = 19）的患者队列中，索托拉西布的ORR为35.3％，中位DOR为10.9个月。此外，索托拉西布的DCR为91.2％，疾病稳定的中位持续时间为4.0个月。索托拉西布中未观察到完全缓解。在960 mg队列和整个研究人群中（n = 33），稳定的疾病发生率为55.9％。此外，NSCLC亚组的中位PFS为6.3个月。

　　关于安全性，没有报道剂量限制性毒性。另外，没有发生与治疗有关的死亡。18.6％的患者经历过3级或更高的治疗相关不良反应（AEs）；但是，仅观察到1个4级丙氨酸转氨酶（ALT）事件。最常见的3级毒性包括ALT升高（n = 6），腹泻（n = 3）和天冬氨酸转氨酶（AST; n = 3）增加。报告最频繁的任何级别的不良事件包括腹泻（n = 15），ALT增加（n = 12）和AST增加（n = 12）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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