Mektovi（比美替尼）是由Array BioPharma研发的一款丝裂原激活的细胞外信号调节激酶（MEK）活性的可逆抑制剂，于2018年获得美国美国食品和药物管理局批准上市。比美替尼是一种激酶抑制剂，与康奈非尼联合用于治疗经FDA批准的测试检测到的BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
BRAF突变肠癌是结直肠癌中的一类特殊群体，这类患者对标准治疗反应不佳，预后很差，BEACON CRC研究的成功使无化疗的靶向联合治疗成为经治患者更有效的新选择。
BEACON研究是一项随机Ⅲ期临床研究，旨在评估康奈非尼+比美替尼+西妥昔单抗的三联疗法和康奈非尼+西妥昔单抗的二联疗法对比标准治疗（伊立替康+西妥昔单抗或FOLFIRI+西妥昔单抗）用于1~2线治疗失败的BRAF V600E转移性结直肠癌患者的疗效和安全性。
结果显示，相比于标准治疗，二联和三联治疗均可显著改善患者的OS和ORR.三联疗法的治疗效果与二联疗法基本一致（中位OS均为9.3个月，ORR分别为26.8%vs 19.5%），但毒性更大。因此在我的日常实践中，我可能会更倾向于采用二联疗法而非三联。
比美替尼的推荐剂量为45mg,每天两次口服，间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
比美替尼可以在有或没有食物的情况下服用。不要在下一剂比美替尼后6小时内服用漏服的比美替尼。
如果在比美替尼给药后发生呕吐，不要服用额外的剂量，而是继续下一个预定剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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