恩扎卢胺是第二代雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路。恩扎卢胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号:
①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合;
②抑制核易位的雄激素受体;
③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比,恩扎卢胺具有更高的雄激素受体亲和力,对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性,并且不促进雄激素受体向核的迁移。
恩扎卢胺(enzalutamide)是一款雄激素受体抑制剂,能够有效地抑制雄激素受体信号通路的多个环节。在一项名为ENZAMET的3期临床试验中,这款新药有效延长了前列腺癌患者的生存期。
这是一项大型临床试验,一共招募了1125名患有转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的患者。他们被分为两组,一组接受睾酮抑制药物/恩扎卢胺的治疗,另一组则接受睾酮抑制药物/其他非甾体抗雄激素(NSAA)药物的治疗。研究表明,恩扎卢胺组患者的3年生存率为80%,优于对照组的72%。综合来看,这相当于减少了33%的死亡风险!ASCO的官方新闻稿指出,恩扎卢胺为特定男性患者带来了新的治疗希望。这不仅能让他们活得更久,还能减少化疗带来的副作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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