鲁比卡丁是PharmaMar公司自主研发的海鞘素衍生物,它是RNA聚合酶II的抑制剂,能够与人体细胞DNA双螺旋共价结合。这个RNA聚合酶II是很牛的,人类细胞的编码基因都是由它负责转录,对于正常人来说,它可是精密调控而且高效的;可对于肿瘤患者而言,RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化,这时Lubrinectedin就派上了用场,它可以抑制RNA聚合酶II的过度活化,不但能够抑制肿瘤细胞的致癌转录过程,而且可以通过抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌转录过程,从而杀死癌细胞。
世界肺癌大会由国际肺癌研究协会(IASLC)上,在题为“鲁比卡丁联合伊立替康治疗复发性小细胞肺癌的Ib-II期试验”的报告中,来自西班牙的肿瘤学专家强调:使用鲁比卡丁联合伊立替康对于一线治疗失败的小细胞肺癌患者来说是有效的,尤其在耐药性患者(无化疗间隔时间CTFI<90天)以及三线治疗的患者中可观察到显著的抗肿瘤活性。
临床试验数据来自于21名至少接受过一次铂类化疗后出现疾病进展的小细胞肺癌患者。结果显示:
这些患者的客观缓解率(ORR)达到62%,中位无进展生存期(PFS)达到6.2个月;
鲁比卡丁联合伊立替康在(CTFI≥90)的敏感患者中亦显示出显著的抗肿瘤活性,在这些患者中的ORR达到69%、中位PFS达到8.1个月。值得注意的是,联合用药在三线治疗中同样表现出抗肿瘤活性,其ORR达到38%、中位PFS达到4.2个月;
该联合用药在耐药患者(CTFI<90)中的抗肿瘤活性同样令人期待,其ORR达到50%,中位PFS达到4.8个月;
鲁比卡丁与伊立替康的联合治疗表现出可控的安全性,其药物毒性主要为短暂的血液学异常、疲劳和腹泻。没有患者因药物毒性而死亡或终止治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!