拉帕替尼Lapatinib是一种双靶点靶向药，靶点是ErbB1和ErbB2，这两种都属于表皮生长因子，其中ErbB1也叫EGFR，ErbB2也叫HER2.拉帕替尼属于双靶点酪氨酸酶抑制剂临床上主要治疗HER2阳性的乳腺癌。临床研究发现大约20至30%的乳癌病患者存在过度表现ErbB1和ErbB2突变。双靶点意味着拉帕替尼理论上有更强的抗癌作用。这种双重靶点抑制可以有效的阻断酪氨酸酶对其下游的信号传递，阻止肿瘤细胞的快速增生。

　　拉帕替尼是由葛兰素史克公司研发，商品名是Tykerb，我国已经引进，中文商品名是泰立沙。印度Natco公司有仿制。2007年美国FDA批准拉帕替尼上市，批准的适应症为与卡培他滨（Capecitabine）合并治疗晚期或是转移性乳腺癌，且乳癌患者必须已经经过其他一线药物治疗且病情进展。2010年FDA又批准拉帕替尼与来曲唑联用作为一线治疗方案治疗HR阳性、HER2也是阳性的转移性乳腺癌。

　　2011年美国ASCO年会上报道了一项国际多中心III期临床研究的结果，对于HER2阳性的晚期乳腺癌，在卡培他滨化疗的基础上联合使用拉帕替尼，能够进一步提高病人的治疗效果，而副作用并没有增加。

　　拉帕替尼另一个优势在于可以通过血脑屏障，防止癌细胞脑转移。有研究显示使用trastuzumab治疗乳癌的病患有较高的癌症转移至脑部的几率，这说明曲妥珠单抗作为一种大分子单克隆抗体不能通过血脑屏障进入脑部发挥作用。而拉帕替尼由于其结构是小分子，可以进入脑部发挥作用，在脑部抑制癌细胞。

　　拉帕替尼的副作用有胃肠道反应、皮肤反应和心肺毒性等。胃肠道反应包括恶心呕吐腹泻等，皮肤反应包括皮疹瘙痒红肿等，在使用过程中需要密切关注心肺功能，出现不良反应要及时告知主治医生采取相应措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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