前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型，大约有1/9的男性在其一生中会被诊断为前列腺癌。在中国，前列腺癌是男性最常见的泌尿生殖系统癌症，发病率大约为9.8/10万人。恩扎卢胺(Enzalutamide)是一种雄性激素受体拮抗剂，可用于治疗晚期转移性或复发的去势抵抗性前列腺癌患者和已经扩散到身体其他部位、并且不再对降低睾丸激素用药或手术治疗作出反应的前列腺癌处方药，并可用于抗肿瘤药多西他赛治疗后的前列腺癌患者。

　　恩扎卢胺作用机制

　　恩扎卢胺是第二代雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路。恩扎卢胺通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号：

　　①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合；

　　②抑制核易位的雄激素受体；

　　③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩扎卢胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。

　　经研究表明，在临床实践中，较早接受恩扎卢胺治疗的患者，PSA应答率更高，OS和PFS更长。而较晚接受恩扎卢胺治疗者发生疲劳的风险更高。在一项名为PROSPER的临床试验中，恩扎卢胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者，部分接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分则额外接受恩扎卢胺的治疗。

　　试验结果表明，恩扎卢胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长21.9个月，令人惊艳！数据显示，对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩扎卢胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。恩扎卢胺还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟骨转移时间。尤其是对于服用阿比特龙耐药的前列腺癌患者来说，恩扎卢胺是后续治疗的最佳方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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