舒尼替尼sunitnib是辉瑞旗下的一款靶向药，商品名是sutent，中文商品名是索坦。舒尼替尼在2006年上市，2006年FDA同时批准了舒尼替尼的两种适应症，包括肾细胞癌和胃肠道间质瘤，这是FDA历史上第一次同时对一种药物批准两种适应症。后来舒尼替尼又被批准治疗胰腺神经内分泌瘤。

　　胃肠道间质瘤（GIST）起源于胃肠道间叶组织，超过60%发生在胃部，少部分发生在结直肠，也有发生于腹膜、大网膜等部位的情况。胃肠道间质瘤有良性和恶性之分，一般来说如果肿瘤直径超过10cm，发生周边浸润或远端迁移即可认为是恶性肿瘤。症状有持续饱腹感、食欲不振、呕吐、消化道出血、便血等。

　　胃肠道间质瘤非常适合靶向药治疗，因为绝大多数患者都存在基因突变，包括c-kit基因和CD34突变。这两种突变在GIST患者中是互斥的，不会同时发生。临床研究发现80%以上的GIST患者存在c-KIT突变，另有至少5%的患者存在PDGFRA突变。c-KIT也叫CD117，是干细胞生长因子，在造血干细胞中高度表达。c-KIT基因编译的c-KIT蛋白是一种酪氨酸激酶，能调节细胞的生长与增殖。如果是适合手术的早期患者，可先用伊马替尼将肿瘤缩小到一定程度再进行手术切除病灶，但这种肿瘤比较容易复发，术后也应继续使用靶向治疗以防止复发。对于有高度复发风险的患者，手术后的辅助治疗至少持续3年。

　　舒尼替尼sunitinib是一种多靶点的激酶抑制剂，对应的靶点有PDGFR、 VEGFR、KIT、FLT3和RET等，涵盖了GIST中常见的c-KIT和PFGFR突变。FDA对舒尼替尼治疗胃肠道间质瘤的条件是患者要首先接受伊马替尼治疗，当伊马替尼无效或出现耐药再使用舒尼替尼，因此舒尼替尼是作为二线药使用。伊马替尼就是人们熟知的格列卫，它是胃肠道间质瘤最常用的靶向药之一，但临床发现大约有20%的患者对伊马替尼没有应答，而且患者服用伊马替尼大约18至24个月之后会发生耐药性，判断耐药的条件是病情进展和肿瘤变大。一旦出现此类情况，应及时换药，可选择舒尼替尼继续治疗。

　　舒尼替尼用于胃肠道间质瘤时，用药方式是采用“4+2”的方案，前四周服用舒尼替尼，每天一次，每次50mg，之后停药2周，2周后再次用药。六周是一个治疗周期，重复按照这种给药方式服用，直至出现病情进展或患者不耐受。

　　舒尼替尼在美国售价非常高，一瓶50mg规格的Sutent售价在21000多美元，不仅是美国，在其他地区包括欧洲、亚洲也是如此。索坦自从问世就是最昂贵的药物之一，就连美国保险公司都拒绝为投保人支付购买舒尼替尼的费用，因为费用过高。所以在美国患者如果要使用舒尼替尼即使买了保险也要自费购买。索坦有12.5mg、25mg和50mg三种规格，最常用的是50mg的规格，对于胃肠道间质瘤，每天的标准剂量就是50mg。

　　除了舒尼替尼，被批准用于胃肠道间质瘤的靶向药还有伊马替尼和瑞戈非尼，一般来说这些靶向药的使用顺序依次是伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼。近年来又出现了这方面的新药avapritinib（阿泊替尼）和Ripretinib（瑞派替尼），但都尚未大规模应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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