2023年1月19日，Seagen公司宣布，美国FDA已加速批准图卡替尼（Tukysa，tucatinib）联合曲妥珠单抗用于治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌患者，这些患者在接受化疗后疾病出现进展。这是FDA批准的首个HER2阳性转移性结直肠癌的疗法。FDA此前已授予授予TUKYSA突破性治疗指定和优先审评。

　　结直肠癌是最常见，也最为严重的癌症之一。全球范围内，结直肠癌患者约占癌症病例和死亡人数的十分之一。结直肠癌是美国癌症相关死亡的第三大原因，大约22%的结直肠癌患者被诊断为晚期。人表皮生长因子受体2(HER2)在3-5%的转移性结直肠癌患者和大约10%的RASwild型转移性结直肠癌患者中过度表达。

　　图卡替尼（Tukysa，tucatinib）是一种口服小分子HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（在实验室研究中），Tukysa可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制了下游MAPK和AKT信号通路和细胞生长(增殖)，并在表达HER2的肿瘤细胞中表现出抗肿瘤活性。在体内（在活生物体中），Tukysa抑制表达HER2的肿瘤的生长。与单独使用任何一种药物相比，Tukysa和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内显示出更高的抗肿瘤活性。

　　2020年4月，图卡替尼（Tukysa，tucatinib）获得美国FDA批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者之前在转移性环境中接受了一种或多种基于抗HER2的治疗方案。

　　此次加速批准是基于2期MOUNTAINEER临床试验的结果。MOUNTAINEER试验的结果显示，接受Tukysa联合曲妥珠单抗治疗的患者(N=84)的总缓解率(ORR)为38%（95%CI：28，49）。3.6%的患者(n=3)完全缓解，35%的患者(n=29)部分缓解。中位缓解持续时间(DOR)为12.4个月（95%CI：8.5，20.5）。

　　杜克大学医学中心医学副教授、MOUNTAINEER试验的首席研究员John Strickler博士说:“从历史上看，HER2阳性的转移性结直肠癌患者在接受一线治疗后进展较差。”“FDA批准了一种专门针对HER2的无化疗联合方案，这对这些患者来说是个好消息。”如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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