卡博替尼是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。卡博替尼胶囊（140mg每天）可用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，也可用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者。针对非小细胞肺癌、前列腺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。

　　卡博替尼Cometriq药理作用

　　体外生化和(或)细胞学分析显示，卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体(human hepatocyte growthfactor receptor，MET)、血管内皮生成因子受体1(Vascular endothelial growth factor receptor 1，VEGFR-1)、VEGFR-2、VEGFR-3、干细胞生长因子受体(stemcell factor receptor，KIT)、酪氨酸激酶受体(receptortyrosine kinase，TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FMS-liketyrosine kinase-3，FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(human tyrosine kinase with immunoglobulinlikeand EGF-like domains 2，TIE-2)的酪氨酸激酶活性，以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用，上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。

　　药代动力学

　　卡博替尼口服后，2-3小时后到达血药浓度峰值，半衰期约99小时，15天后到达稳态血药浓度（4-5倍单次给药）。卡博替尼是肝CYP3A4的底物，同时服用强CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等）或P450抑制剂（葡萄柚等）会增加血药浓度，不可避免同服时，应减量。注：葡萄柚（西柚）≠葡萄和柚子

　　同时服用强CYP3A4诱导剂（苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等）或P450诱导剂（圣约翰草等）会减低血药浓度，不可避免同服时，应增量。

　　肝肾功能不全患者应减量服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)一线治疗晚期肾癌的效果更佳？

　　更多药品详情请访问  卡博替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/kbtn/