卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT)、酪氨酸激酶受体(TRKB)、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3)、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生。

　　卡博替尼是胃溶片剂和胶囊，空腹服用，亚洲患者单药服用卡博替尼应使用60mg每天的剂量，联合其它抗肿瘤药物时适当减量。76 mg的卡博替尼苹果酸盐相当于60mg的卡博替尼。如果腹泻严重，可使用肠溶胶囊。EGFR和ALK突变NSCLC患者联合用药时，卡博替尼剂量范围为30~50mg（苹果酸盐），还可以使用间歇给药方式，比如吃5天停2天。

　　不良反应

　　最常见的（≥25%）不良反应为：腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，手足综合征，高血压，呕吐，体重减低，和便秘。

　　在≥5%患者发生的3-4级不良反应和实验室异常为高血压，腹泻，疲乏，手足综合征，低钠血症，低磷血症，低镁血症，淋巴细胞减低，贫血，低钾血症，和γ-谷氨酰转肽酶增加。

　　导致剂量减低的最频繁不良反应为：腹泻，手足综合征，疲乏，和高血压。

　　导致永久停药的最频繁不良反应为：食欲减退和疲乏。

　　3-4级出血事件发生率为2.1%，临床试验中发生过致命性出血事件。

　　静脉血栓栓塞发生率为7.3%，肺栓塞3.9%，临床试验中发生过致命性血栓性和急性心肌梗死事件。

　　在<1%患者发生的严重不良反应为蛋白尿，下颚骨坏死，淤胆型肝炎，胰腺炎，抽搐，动脉血栓，可逆性后部白质脑病综合征，胃肠道穿孔和瘘管等。

　　发生3-4级不良反应或不能耐受的2级不良反应时，先停用卡博替尼，等恢复到基线或1级后，重新服用低一级的剂量。

　　发生胃肠道穿孔和瘘管、可逆性后部白质脑病综合征、动脉血栓栓塞事件（如心肌梗死，脑梗塞）、肾病综合征、严重出血时永久停用卡博替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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