结直肠癌是来源于上皮组织，发生于结肠和直肠的一种恶性肿瘤，好发年龄在50-60岁之间，男性患者居多，典型症状为无痛性血便、不明原因消瘦等。中国年发病率超过20万人次，死亡率超过10万人次。建议有家族病史、中老年人，每年进行常规查体以及肿瘤标志物筛查、肠镜检查。

　　阿达格拉西布是一款在研药物，它是一种KRASG12C抑制剂，能不可逆地、选择性地结合KRAS-G12C,将其锁定在无活性状态。阿达格拉西布经过优化，具有良好的药代动力学（PK）特性，包括长半衰期（～24小时）、剂量依赖性PK和中枢神经系统穿透性；它在1/1b期研究中表现出客观反应和良好的耐受性。

　　3%-4%的结直肠癌患者携带有KRAS G12C突变，其生存结果较其他KRAS突变更差。阿达格拉西布（Adagrasib）是Mirati Therapeutics在研的针对KRAS G12C突变的抑制剂，可选择性地不可逆共价结合与KRAS G12C位点使之失活。

　　初步数据表明阿达拉西布在结直肠癌患者中显示出临床活性。近日，New England Journal of Medicine发表了KRYSTAL-1的1b/2期临床试验结果，证实在KRAS G12C突变的晚期转移性结直肠癌患者中，联用或不联用西妥昔单抗，阿达格拉西布都表现出持续的抗肿瘤活性且安全性良好。

　　纳入KRAS G12C突变的晚期转移性结直肠癌患者，44例进行阿达格拉西布单药治疗（每日两次、600mg口服），32例在此基础上联用西妥昔单抗；

　　单药、联合治疗组中位随访时间分别为20.1个月、17.5个月，客观缓解率分别为19%、46%；

　　单药、联合治疗组的中位缓解持续时间分别为4.3个月、7.6个月，中位无进展生存期分别为5.6个月、6.9个月；

　　单药、联合治疗组的3级或4级治疗相关不良事件发生率分别为34%、16%，未观察到5级不良事件。

　　本试验结果支持更进一步的大规模临床试验，或可为KRAS突变的结直肠癌患者提供更有效的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)对KRAS-G12C突变的转移性结肠癌的疗效如何？

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