Adagrasib（阿达格拉西布，MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。此外，经过初步的人体临床试验证实，MRTX849在治疗携带KRAS G12C基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）及其他实体肿瘤时表现出可喜的安全性和抗癌活性。2021年6月24日，美国食品药品监督管理局（FDA）已授予阿达格拉西布突破性疗法认定，用于治疗先前接受过全身治疗的携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　阿达格拉西布具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布，而且能够穿过血脑屏障，有助于最大限度地发挥药物效力。

　　1、非小细胞肺癌:疾病控制率高达80%

　　2022年ASCO大会首日，再次惊爆强效KRAS抑制剂阿达格拉西布的最新第2期队列的积极结果。

　　截止到2021年10月15日，共有116例经过标准化疗失败后的KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者纳入该研究，其中98.3%的患者在化疗后或联合化疗之前接受过PD-1/L1抑制剂治疗。

　　临床试验结果显示，在112例可评估疗效的患者中，盲独立中央审查(BICR)的客观缓解率(ORR)为43%，疾病控制率(DCR)为80%，75%的起效患者肿瘤缩小>50%。中位持续时间为缓解(DOR)为8.5个月。

　　截至到2022年1月15日，中位总生存期(OS)为12.6个月。颅内有效率为33%。

　　此外，这款药物的安全性耐受性良好。最常见的治疗相关不良事件(TRAE)包括胃肠道反应和疲劳。

　　2、胰腺癌:客观缓解率达50%

　　2022年1月21日，ASCO GI会议上也公布了阿达格拉西布的KRYSTAL-1研究在胃肠道肿瘤队列(包括胰腺癌、胆道癌、阑尾癌、小肠癌、胃食管结合部癌和食道癌)中的临床数据。

　　在可评估的10例胰腺癌患者中，客观缓解率为50%，包括1例未确认的部分缓解(PR);中位缓解持续时间为7个月，中位随访时间为8.1个月;胰腺癌患者的中位无进展生存期为6.6个月。

　　3、结直肠癌:疾病控制率94%

　　在可以评估的18名大肠癌患者中，3例患者达到客观缓解，客观缓解率为17%，其中两例仍在接受治疗。

　　其中17例患者(94%)疾病得到控制，其中12例患者仍在接受治疗。18名患者中有10例已经接受了4个月以上的治疗。

　　4、其他实体肿瘤:疾病控制率100%

　　在可评估的其他实体瘤的6名患者中，其中1例子宫内膜癌，1例胰腺癌，1例卵巢癌和1例胆管癌达到部分缓解。2名阑尾癌患者病情稳定。

　　所有6名患者仍在接受治疗。这意味着疾病控制率达到了100%!如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)对KRAS-G12C突变的转移性结肠癌的疗效如何？

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