卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是，卡马替尼（Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药。据《中国恶性肿瘤流行情况分析报告》显示，肺癌居于我国恶性肿瘤发病率和死亡率之首，其中非小细胞肺癌占所有肺癌的80%，最常见的驱动基因为EGFR、ALK、ROS1、BRAF V600E及NTRK等。继以上常见的驱动基因之后，MET可能是NSCLC下一个最值得期待的成药靶点。

　　近年来，MET抑制剂的研究层出不穷，其中赛沃替尼、Tepmetko（Tepotinib，特泊替尼）和Tabrecta（Capmatinib，卡马替尼，又名INC280）是目前研究数据相对较多的3个药物。

　　卡马替尼作为肺癌新一代MET靶向药在2020年美国癌症研究协会（AACR）年会上，可谓成绩突出，风光无限。再结合2020年9月3日，《新英格兰医学杂志》发表的关于卡马替尼的最新临床研究结果显示：

　　【初治患者】

　　在初治患者(28例，先前没有接受过治疗)中，独立评审委员会（BIRC）评估的客观缓解率(ORR)为67.9%，疾病控制率(DCR)为96.4%。研究者评估的ORR为60.7%，DCR为96.4%。中位反应持续时间为12.6个月。

　　【经治患者】

　　在经治患者(69例，先前已接受过治疗，88.4%含铂化疗)中，BIRC评估的客观缓解率（ORR）为40.6%，疾病控制率（DCR）为78.3%。研究者评估的ORR为42.0%，DCR为76.8%。中位反应持续时间为9.7个月。

　　在13例出现脑转移的MET 14突变患者中，约有一半的脑转移患者对卡马替尼应答，颅内ORR达到54%（7/13）。

　　在这些患者中，有4例完全消除了脑部病变(31%)，另外3例部分缓解（PR）患者的情况：1例患者3个病灶完全缓解，4个病灶稳定；1例患者2个病灶完全缓解，1个稳定；1例患者1个病灶完全缓解，3个稳定。所有患者颅内DCR为92.3%(12/13)。

　　从上述研究数据可以看出，卡马替尼是最有希望给患者带来获益的靶向药，其一线及后线治疗MET异常的非小细胞肺癌患者的疗效不俗，初步数据还显示出其入脑能力喜人。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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