拉罗替尼是一个靶向药,针对的是NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合的肿瘤患者。对于做过多基因检测的患者,一定要留意检测报告有没有这个基因融合。如果有,就中大奖了。
从2015年3月到2017年2月,研究者共招募55名肿瘤患者,年龄最小的患者仅4个月,最大的76岁。肿瘤种类包括肺癌、结肠癌、乳腺癌、胰 腺癌、胆管癌、甲状腺癌、唾液腺癌、软组织肉瘤、黑色素瘤、胃肠间质瘤、阑尾肿瘤等17种肿瘤,所有肿瘤患者都是通过检测确定具有NTRK1、NTRK2或者NTRK3融合基因。每天两次给予拉罗替尼,每次剂量是100mg。截止到2017年7月17日统计数据表明,55位患者中,总体有效率为75%(95%CI=61-85),其中13%的患者达到完全缓解,62%的患者达到部分缓解,13%的患者疾病稳定。
通过一系列的研究发现,拉罗替尼是一种高度选择性的TRK抑制剂,在带有NTRK融合基因的儿童和成人实体瘤患者中具有快速、高效和持久的抗肿瘤活性。该研究不仅证实了TRK融合蛋白可作为肿瘤治疗的靶点,还表明它们对拉罗替尼具有敏感性。另外,导致剂量减少的拉罗替尼相关不良事件很少发生,在55例患者中,没有因为不良反应导致患者停药。通过对肿瘤组织和血浆样品进行测序,研究者确定了获得性耐药的靶向机制。研究发现TRK激酶结构域的改变是获得性耐药发生的主要原因。为了克服拉罗替尼耐药性的问题,LOXO公司已经着手研发下一代NTRK抑制剂-LOXO-195。目前的研究表明,由于拉罗替尼的副作用不大,所以对肿瘤患者长期给药是可行的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!