特泊替尼（tepotinib，商品名Tepmetko）是一款口服c-MET抑制剂，已在日本和美国获批上市，用于治疗携带MET外显子14（MET ex14）跳跃的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
特泊替尼靶向药作用原理
Tepmetko（特泊替尼）是一种低分子化合物，对间质表皮转化因子（MET）具有抑制作用，是受体酪氨酸激酶。特泊替尼抑制MET的磷酸化，通过抑制下游信号转导，被认为表现出肿瘤生长抑制作用。
特泊替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括具有外显子14跳跃改变的变体。特泊替尼抑制肝细胞生长因子(HGF)依赖性和非依赖性MET磷酸化以及MET依赖性下游信号通路。特泊替尼还在临床可达到的浓度下抑制褪黑激素2和咪唑啉1受体。
在体外，特泊替尼抑制了肿瘤细胞增殖、非贴壁依赖性生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。在植入具有MET致癌激活（包括METex14跳跃改变）的肿瘤细胞系的小鼠中，特泊替尼抑制肿瘤生长，导致MET磷酸化的持续抑制，并且在一种模型中，减少了转移的形成。
特泊替尼靶向药不良反应
非小细胞肺癌
最常见的不良反应(≥20%)是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。最常见的3至4级实验室异常（≥2%）是淋巴细胞减少、白蛋白减少、钠减少、γ-谷氨酰转移酶增加、淀粉酶增加、ALT增加、AST增加和血红蛋白减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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